5-хлоро-2-N-[4-[4-(диметиламино)пиперидин-1-ил]-2-метоксифенил]-4-N- (2-диметилфосфорилфенил)пиримидин-2,4-диамин CAS 1197958-12-5

Описание на продукта:

5-хлоро-2-N-[4-[4-(диметиламино)пиперидин-1-ил]-2-метоксифенил]-4-N- (2-диметилфосфорилфенил)пиримидин-2,4-диамин CAS 1197958-12-5

 

Синоними:

AP26113;(2-((5-Хлоро-2-((4-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)-2- метоксифенил)амино)пиримидин-4-ил)амин;

 

Химични и физични свойства

Форма: плътна

Плътност: 1.3±0.1 g/cm³

Точка на кипене: 737,6±70.0 градуса при 760 mmHg

Молекулна формула: C26H34ClN6O2P

Молекулно тегло: 529.014

Точка на възпламеняване: 399,9±35,7 градуса

Точна маса: 528.216919

PSA: 95.66000

LogP:1.10

Парно налягане:{{0}}.0±2,4 mmHg при 25 градуса

Индекс на пречупване: 1.626

 

Употреби:

AP26113 е ефективен ALK инхибитор с IC50 от 0,62 nM, който може да преодолее резистентността на Crisotinib, медиирана от L1196M мутация.

AP26113 е много ефективен както при чувствителни, така и при резистентни към лекарства H3122 клетки, като намалява клетъчния растеж, инхибира ALK фосфата и предизвиква клетъчна апоптоза по дозозависим начин. AP26113 действа върху клетките H3122 и H3122CR, като намалява p-ALK с IC50 съответно от 7,4 и 16,8 nM. AP26113 действа върху Ba/F3 клетки, експресиращи див тип или мутант EML4-ALK, намалявайки броя на клетките с IC50 от 10 nM и 24 nM, съответно. AP26113 инхибира растежа на клетъчни линии SU-DHL-1, H3122 и Ba/F3-EML4-ALKv1, със стойности на GI50 съответно 9nM, 4nM и 13nM. AP26113 действа върху клетъчни линии Karpas-299, SU-DHL-1 и L-82, като инхибира ALK фосфорилирането с IC50 от 3,2 nM, 1,5 nM и 2,1 nM, съответно. AP26113 действа върху клетките Karpas-299 и H3122, като инхибира ALK и ERK фосфорилирането по дозозависим начин. AP26113 действа върху Ba/F3 клетъчна линия (включително див тип EML4-ALK) и Ba/F3 клетъчна линия (включително мутант EML4-ALKG1269S), за да инхибира клетъчния растеж, с IC50 съответно от 11nM и 16nM. AP26113 действа върху Ba/F3 клетъчна линия (включително див тип EML4-ALK) и Ba/F3 клетъчна линия (включително Mutant EML4-ALKE1210ChemicalbookK), за да инхибира клетъчния растеж и ALK фосфорилирането, с IC50 от 74 nM и 335 nM съответно. AP26113 (10 mg/kg-75mg/kg) е високоефективен при анти-PF-02341066 EML4-ALK модел на трансплантация на туморен тумор на мишка. AP26113 действа върху тумори, експресиращи див тип EML4-ALK, G1269S и L1196M Mutant при дози от 25 mg/kg, 50 mg/kg и 50 mg/kg, за да предизвика регресия на тумора. AP26113 действа върху Ba/F3 клетки, експресиращи EGFR-DEL, инхибирайки фосфорилирането и активността на EGFR, с IC50 съответно от 75 nM и 114 nM. AP26113 действа върху Ba/F3 клетки, експресиращи EGFR DEL/T790M, инхибирайки фосфорилирането и активността на EGFR, с IC50 съответно от 15 и 281nM. AP26113 действа върху NSCLC клетъчни линии, експресиращи EGFR DEL (HCC827), като инхибира фосфорилирането на EGFR с IC50 от 62 nM и също така инхибира клетъчния растеж с GI50 от 165 nM. AP26113 действа върху HCC827 клетъчни линии, експресиращи EGFR DEL/T790M, инхибирайки фосфорилирането на EGFR с IC50 от 59nM и също инхибирайки клетъчния растеж с GI50 от 245nM. AP26113 действа върху HCC78 NSCLC клетки, като ефективно инхибира SLC34A2-ROS сигнализиране и пролиферация и този ефект зависи от дозата.

 

Ако се интересувате от нашите продукти или имате въпроси, моля не се колебайте да се свържете с нас!

 

Патентирани продукти се предлагат само за научноизследователска и развойна дейност. Крайната отговорност обаче е изключително на купувача.

Популярни тагове: 5-хлоро-2-n-[4-[4-(диметиламино)пиперидин-1-ил]-2-метоксифенил]-4-n- (2-диметилфосфорилфенил)пиримидин-2,4-диамин кас 1197958-12-5, производители, доставчици, фабрика, купете, на склад

• Един чифт: BDTX-189,CAS 2414572-47-5
• Следваща: (2R)-2,4-диметил-1-пиперазинкарбоксилна киселина 4-[(3-хлоро-2-флуорофенил)амино]-7-метокси -6-хиназолинилов естер CAS 1626387-80-1