TAS6417,CAS 1661854-97-2

Описание на продукта:

Име на продукта: TAS6417,CAS 1661854-97-2

 

Синоними:

(S)-N-(4-амино-6-метил-5-(хинолин-3-ил)-8,9-дихидропиримидо[5,{{ 9}}b]индолизин-8-ил)акриламид;

2-Пропенамид,N-[(8S)-4-амино-8,9-дихидро-6-метил-5-(3-хинолинил) пиримидо[5,4-b]индолизин-8-ил]-;

 

Химични и физични свойства

Анализ: NLT99%

Плътност: 1,40±0,1 g/cm³

Молекулна формула: C23H20N6O

Молекулно тегло: 396.44

Болинг точка: 756.6±60.0 градуса

pKa:12.81±0.40

Условия на съхранение: -20 градуса

 

Употреби:

Сред 255 открити кинази, в допълнение към EGFR, TAS6417 също инхибира 25 други кинази при концентрации под 1000nM, със стойност на IC50 повече от 100 пъти по-висока от WTEGFR. TAS6417 инхибира TXK, BMX, HER4, TEC, BTK и JAK3 със стойност на IC50, по-малка от 10 пъти по-голяма от стойността на IC5Chemicalbook0 за WTEGFR. TAS6417 може да инхибира пролиферацията на Ba/F3 клетки, задвижвани от множество мутации на EGFR Exon 20, с IC50 в диапазона от 5,05 ± 1,33 nmol/L до 150 ± 53 nmol/L. TAS6417 няма ефект върху EGFR независими клетки, като NCI-H23 и NCI-H460 клетки.

В туморния модел, управляван от мутацията на вмъкване на EGFR Exon 20, TAS6417 може да причини продължителна регресия на тумора. След приложението на TAS6417 ефектът на регресия на тумора настъпва бързо и е ефективен през целия процес на лечение. Фармакокинетичният анализ показва, че след перорално приложение на 50 mg/kg и 100 mg/kg TAS6417 при мишки, плазмената концентрация на лекарството ще намалее бързо в рамките на 4 часа след Chemicalbook. Ефективната доза TAS6417 при плъхове може да достигне по-ниска пикова концентрация в кръвта от тази при мишки, но концентрацията в кръвта при модели на плъхове е по-устойчива и стабилна, продължаваща до 8 часа. В кожната тъкан TAS6417 може да инхибира мутантния EGFR, а не дивия EGFR в туморната тъкан. TAS6417 може да удължи времето за оцеляване на животни с рак на белия дроб.

 

Ако се интересувате от нашите продукти или имате въпроси, моля не се колебайте да се свържете с нас!

 

Патентирани продукти се предлагат само за научноизследователска и развойна дейност. Крайната отговорност обаче е изключително на купувача.

Популярни тагове: tas6417,cas 1661854-97-2, производители, доставчици, фабрика, купуване, на склад

• Един чифт: Ирбинитиниб CAS 937263-43-9
• Следваща: 6-бромо-4-метоксипиразоло[1,5-а]пиридин-3-карбонитрил CAS 1207836-10-9