Форксига (дапаглифлозин) на AstraZeneca е на път да бъде одобрена в ЕС: първият в света инхибитор на SGLT2 за лечение на сърдечна недостатъчност!

AstraZeneca наскоро обяви, че Комитетът на Европейската агенция по лекарствата (EMA) за лекарствени продукти за хуманна употреба (CHMP) публикува положителна оценка, предлагаща одобрение на нова индикация за инхибитора на SGLT2 Forxiga (дапаглифлозин) за лечение Възрастни пациенти със симптоматична сърдечна недостатъчност ( HFrEF) със и без диабет тип 2 (T2D) и намалена фракция на изтласкване.

Сърдечната недостатъчност (СН) е животозастрашаващо хронично заболяване, при което сърцето не може да достави достатъчно кръв в тялото. Болестта засяга 15 милиона души в Европейския съюз и поне половината от тях имат намалени фракции на изтласкване.

Forxiga е селективен инхибитор на натрий-глюкоза котранспортер 2 (SGLT2), приеман през устата веднъж дневно. В началото на май тази година Farxiga (дапаглифлозин) получи първото одобрение в света на' в САЩ за лечение на възрастни пациенти с HFrEF.

Струва си да се спомене, че Forxiga / Farxiga е първото лекарство, инхибитор на SGLT2, одобрено за лечение на HFrEF и първото, което показва, че значително намалява сърдечно-съдовата (CV) при пациенти с HFrEF (със или без диабет тип 2) Лекарства за риск от смърт и хоспитализация при сърдечна недостатъчност. По-рано одобрените показания на лекарството включват: (1) диета и упражнения за подпомагане за подобряване на контрола на кръвната захар при пациенти с диабет тип 2; (2) използва се за пациенти с диабет тип 2 със сърдечно-съдови заболявания или множество рискови фактори за сърдечно-съдови заболявания, за да се намали сърдечният риск от слаба хоспитализация В Европейския съюз и Япония лекарството е одобрено и за лечение на диабет тип 1, по-специално: като перорална адювантна терапия за инсулин, използвана за инсулинова терапия, но лош контрол на нивото на глюкозата в кръвта и индекс на телесна маса (BMI) ≥27kg / m2 (с наднормено тегло или затлъстяване) възрастни пациенти с диабет тип 1 (T1D), подобряват контрола на кръвната захар.

Положителното становище на CHMP се основава на резултатите от етапа III на изпитването DAPA-HF на етап III. Данните показват, че при възрастни пациенти с HFrEF (със или без диабет тип 2), когато се комбинира със стандартна грижа, Forxiga / Farxiga подобрява процента на преживяемост и намалява необходимостта от хоспитализация в сравнение с плацебо, намалявайки смъртността от сърдечносъдови заболявания и сърдечни заболявания. Рискът от съставната крайна точка на влошаване (хоспитализация при сърдечна недостатъчност, спешно посещение на сърдечна недостатъчност) е значително намален с 26%.

DAPA-HF е да се оцени комбинация от SGLT2 инхибитори и стандартни лекарства за грижи (включително инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим [ACE], блокери на ангиотензин II рецептори [ARB], β-рецепторни блокери, минералокортикоиди Хормонален рецепторен антагонист [MRA] и инхибитор на енкефалиназата) лечението на възрастни пациенти с HFrEF (със и без диабет тип 2) в първото проучване на резултатите от сърдечна недостатъчност. Това е международно, многоцентрово, паралелно групово, рандомизирано, двойно-сляпо проучване, проведено при пациенти със сърдечна недостатъчност (HFrEF) с намалена фракция на изтласкване (LVEF≤40%), включително със и без пациенти с диабет тип 2. Проучването оценява ефикасността и безопасността на доза от 10 mg Farxiga и плацебо, комбинирано със стандартно лечение. Основната крайна точка на проучването е времето за влошаване на събития със сърдечна недостатъчност (хоспитализация или еквивалентни събития, като спешни посещения на сърдечна недостатъчност) или сърдечно-съдова (CV) смърт.

Резултатите показват, че проучването е достигнало основната съставна крайна точка: В сравнение с плацебо, Farxiga значително намалява риска от сърдечно-съдова (CV) смърт или влошаване на съставната крайна точка с 26% (p< 0,0001)="" и="" показва,="" че="" всяка="" съставна="" крайна="" точка="" намаляват="" се="" рисковете="" за="" всеки="" отделен="" компонент.="" специфичните="" данни="" са:="" рискът="" от="" първо="" обостряне="" на="" сърдечната="" недостатъчност="" е="" намален="" с="" 30%="">< 0,0001),="" а="" рискът="" от="" сърдечно-съдова="" смърт="" е="" намален="" с="" 18%="" (p="0,0294)." ефектът="" на="" farxiga="" върху="" първичната="" съставна="" крайна="" точка="" е="" широко="" съгласуван="" в="" ключовите="" изследвани="" подгрупи.="" в="" допълнение,="" резултатите="" също="" така="" показаха,="" че="" резултатите="" от="" пациентите,="" докладвани="" от="" въпросника="" за="" кардиомиопатия="" в="" канзас="" сити="" (kccq),="" са="" значително="" подобрени="" и="" смъртността="" от="" всички="" причини="" е="" номинално="" значително="" намалена="" със="" 17%="" (7,9="" срещу="" 9,5="" за="" пациенти="" с="" едно="" събитие="" на="" 100="" пациентски="" години).="" добре="" за="" farxiga.="" в="" това="" проучване="" безопасността="" на="" farxiga="" съответства="" на="" установената="" безопасност="" на="" лекарството.="" делът="" на="" пациентите="" с="" обемна="" недостатъчност="" (7,5%="" срещу="" 6,8%)="" и="" бъбречни="" нежелани="" събития="" (6,5%="" срещу="" 7,2%)="" е="" сравним="" с="" плацебо,="" което="" е="" събитие,="" което="" обикновено="" е="" обезпокоително="" при="" лечението="" на="" сърдечна="" недостатъчност.="" основните="" събития="" на="" хипогликемия="" (0,2%="" срещу="" 0,2%)="" и="" в="" двете="" групи="" на="" лечение="" са="">

Сърдечната недостатъчност (СН) е животозастрашаващо заболяване, при което сърцето не може да изпомпва достатъчно кръв към тялото. Сърдечната недостатъчност засяга приблизително 64 милиона души по целия свят (поне половината от тях имат намалена фракция на изтласкване). Това е хронично и дегенеративно заболяване и половината от пациентите ще умрат в рамките на 5 години от поставянето на диагнозата. Сърдечната недостатъчност все още е толкова смъртоносна, колкото най-често срещаните видове рак при мъжете (рак на простатата и пикочния мехур) и жените (рак на гърдата). Сърдечната недостатъчност е основната причина за хоспитализация при пациенти на възраст над 65 години и представлява значителна клинична и икономическа тежест.

Активната съставка на Forxiga / Farxiga е дапаглифлозин (дапаглифлозин), който е първият, веднъж дневно, селективен инхибитор на натриев глюкозен котранспортер (SGLT2), който действа независимо от инсулина. Селективното инхибиране на SGLT2 в бъбреците може да помогне на пациентите да отделят излишната глюкоза от урината. В допълнение към понижаването на кръвната захар, лекарството има и допълнителните ползи от загуба на тегло и понижаване на кръвното налягане.

В момента Forxiga / Farxiga се оценява и за лечение на хронично бъбречно заболяване (ХБН). Проучването фаза III DAPA-CKD е прекратено предсрочно поради огромни данни за ефикасност. В допълнение, лекарството също се оценява за лечение на СН в проучването DELIVER (HFpEF) и проучването DETERMINE (HFrEF и HFpEF). Лекарството има огромен проект за клинично развитие, включващ повече от 35 завършени или продължаващи клинични проучвания фаза IIb / III, с включени над 35 000 пациенти и клиничен опит с над 2,5 милиона пациент-години.

В Китай дапаглифлозин (китайска марка: Anda Tang) е одобрен през март 2017 г. като монотерапия за възрастни с диабет тип 2 за подобряване на контрола на кръвната им захар. Това одобрение прави дапаглифлозин първият инхибитор на SGLT2, одобрен на китайския пазар. Лекарството е орална таблетка, всяка съдържаща 5 mg или 10 mg дапаглифлозин. Препоръчителната начална доза е 5 mg всеки път, приемана веднъж дневно сутрин.