FDA одобрява клинично изпитване на антитуморно лекарство PI 3 инхибитор на Kα

Фосфатидилинозитол 3 - киназа (PI 3 К) алфа инхибитор CYH 3 3, съвместно разработен от Шанхайския институт за материя медика и Китайската академия на науките, наскоро получи неявното разрешение за клинични изпитвания (IND) от Американската агенция по храните и лекарствата (FDA). Използва се за лечение на напреднали солидни тумори.

Дерегулацията на сигналния път на PI 3 K включва повечето хора при рак. PIK 3 CA (кодиращ PI 3 K каталитична субединица α) е един от често срещаните мутантни онкогени в човешки тумори. Около 2-5% от човешките солидни тумори имат мутации в онкогенния PIK 3 СА, включващи туморни видове като рак на гърдата, рак на яйчниците, рак на дебелото черво, глиобластом, рак на белия дроб и рак на хранопровода.

CYH 33 е нов, високоефективен и специфичен PI 3 инхибитор на Kα, съвместно проучен и разработен от Шанхайския фармацевтичен институт и Haihe Biology. Чрез инхибиране на PI 3 K-медииран сигнален път, той блокира клетките във фазата G 1 , като по този начин инхибира пролиферацията на туморните клетки. Yang Chunhao&# 3 9; изследователската група на Шанхайския институт по фармацевтични науки използва синтетичната методология, разработена сама за въвеждане на пиролотриазиновото ядро ​​на лекарствената химия в PI 3 K инхибитора за първи път време. Чрез систематичното проучване на връзката структура-активност той и екипът на Динг Джиан работиха заедно, за да открият лекарството Candidate CYH 3 3. Предклиничните проучвания показват, че CYH 33 &# 3 9; s in vivo и in vivo активността превъзхожда аналогично продаваното лекарство BYL 719.

Клиничните изследвания, проведени от CYH 33 , показват, че съединението има добра безопасност и предварителна клинична ефективност. Понастоящем няма селективен PI 3 инхибитор на Kα, одобрен в Китай.