Merck Successfully Completes The Acquisition Of ArQule And Obtains A New Generation Of BTK Inhibitor ARQ 531

Merck & усилвател; Co обяви, че успешно завърши придобиването на ArQule. Придобиването бе обявено на 9 декември 2019 г. Merck, чрез дъщерно дружество, закупи всички публично издадени акции на ArQule за 20 щатски долара на акция за обща стойност на покупката от приблизително 2,7 милиарда долара. По време на придобиването дъщерното дружество на Merck & # 39 беше обединено в ArQule, който стана изцяло - дъщерно дружество на Merck.

ArQule се фокусира върху откриването и разработването на киназни инхибитори за лечение на рак и други заболявания. Основният кандидат за лекарство на компанията & # 39 е ARQ 531, нов, орален, обратим инхибитор на Брутон тирозин киназа (BTK), способен да инхибира див - тип BTK и C481S мутант BTK. Мутацията на C481S е известен механизъм на резистентност на първото поколение необратими BTK инхибитори. В момента ARQ 531 е във фаза II проучване за удължаване на дозата за B - клетъчни злокачествени заболявания, които не са успели да лекуват други терапии.

На годишната среща на Американското дружество по хематология (ASH) през 2019 г. ArQule обяви данни от клинични изпитвания на фаза I на ARQ 531: 47 пациенти с рецидивиращи / рефрактерни B - клетъчни злокачествени заболявания са получили различни дози (5, 10, 15, 20 , 30, 45, 65, 75 mg, веднъж дневно) ARQ531 лечение. От 9-те пациенти с рецидивираща / рефрактерна хронична лимфоцитна левкемия (CLL), които са получили еднократна - дневна доза ≥65 mg и чиято ефикасност е оценена, 8 пациенти са постигнали частичен отговор (PR) с общ процент на отговор (ORR ) от 89%. По-специално 8 от 9-те пациенти с оценка на CLL пренасят BTK - C481S мутация, а 7 от тях имат частична ремисия.

В допълнение към ARQ 531, в тръбопровода ArQule има още няколко актива, включително: (1) мирансертиб (ARQ 092), който е мощен и селективен инхибитор на серин / треонин киназа AKT, понастоящем клинично изпитване I / фаза II (NCT03094832 ) е записване на пациенти, включително пациенти със синдром на Proteus и пациенти с свързан с PIK3CA - профил на болест на свръхрастеж (PROS); (2) ARQ751, ново поколение мощни и селективни AKT инхибитори, понастоящем клинично проучване фаза I (NCT02761694) включва пациенти, по-специално пациенти със солидни тумори, носещи PKD3CA / AKT / PTEN мутации; (3) derazantinib, агент - FGFR (агент на рецептора на растежен фактор на фибробласт), понастоящем на фаза I / II клинично лечение, за лечение на FGFR -, иницииран вътрехепатален холангиокарцином (iCCA) и други видове рак ,

Д-р Роджър М. Перлмутер, президент на изследователските лаборатории на Merck, по-рано заяви, че фокусът върху прецизната медицина е довел до множество клинични етапи на перорални инхибитори на киназата, които имат нови и важни свойства. Това придобиване ще увеличи тези стратегически активи ще укрепи тръбопровода на Merck & # 39; най-вече ARQ 531, мощен кандидат за лекарство за лечение на B - клетъчни злокачествени заболявания. & quot; (от Bioon.com, съставете hsppharma.com)