Първият в света деутериран наркотици Austedo е одобрен за маркетинг в Китай за лечение на болестта на Хънтингтън и ardive дискинезия!

Teva Pharma наскоро обяви, че Китайската национална лекарствена администрация (NMPA) е одобрила Austedo (общо име: deutetrabenazine) за лечение на възрастни пациенти с болест на Хънтингтън (HD)-свързани с хорея и трардивно движение нарушения (TD). Маркетинговото приложение на лекарството е било включено преди това в приоритетния преглед на центъра за оценка на наркотиците на NMPA (CDE). Струва си да се отбележи, че Авусто е първият одобрен в света деутезар на наркотици, а Китай е втората страна, след като САЩ одобри Авустедо.

Като част от процеса на бърз преглед, NMPA включи Austedo в списъка на "Клинично спешно необходими нови лекарства в чужбина (Първа партида)" и даде приоритет преглед, и накрая завърши процеса на одобрение в рамките на 4 месеца, за да се възползват китайски пациенти. Това е второто одобрение и очакваното пускане на специалното лекарство на Тева в Китай след неотдавнашното пускане на Treanda (общо име: бендамустин). Тева ще комерсиализира това лекарство в Китай.

Джанфранко Наци, изпълнителен вицепрезидент на международните пазари Тева, заяви: "Одобрението на Авседо в Китай е вълнуващ крайъгълен камък за Тева. Ние изпълняваме мисията си да подобрим живота на пациентите, като предоставяме нов план за лечение. Очакваме с нетърпение да предоставим на китайските пациенти по-важни лекарства в нашето продуктово портфолио, да насърчим биологичното развитие и да разширим присъствието си на този важен пазар."

Болестта на Хънтингтън (HD) е рядко и фатално невродегенеративно заболяване с общо разпространение на 0.40/100,000 в Азия и средна възраст на начало 40 години. Болестта на танца е една от най-значимите физически прояви на заболяването, срещаща се при около 90% от пациентите.

Тардив дискинезия (TD) е нарушение на движението, характеризиращо се с повтарящи се и неконтролируеми движения на езика, устните, лицето, багажника и крайниците. Това е заболяване, което често е инвалидизиращо и засяга около 500 000 души в СЪЕДИНЕНИТЕ ЩАТИ, обикновено поради широко използваното лекарство или стомашно-чревни метоклопрамид (метоклопрамид), което се използва широко при лечението на психични разстройства като шизофрения и биполярно разстройство ).

В Китай разпространението на TD сред шизофренични пациенти, които са приемали антипсихотични лекарства за дълго време е 33.7%, което може да бъде причинено от някои лекарства за лечение на психичното здраве, което означава, че до една трета от шизофрения пациентът може да има TD. Болестта не само засяга спазването на лечението от страна на пациента, но и влияе върху качеството на живот и социалната функция на пациента. Аустедо е първото одобрено лечение на Китай за TD.

Авусто: първото в света деутелирано лекарство

Активната фармацевтична съставка на Austedo е деутетрабеназин (деутерит тетрабеназин), малка молекула перорални инхибитор, насочени към везикулен моноамин транспортер (VMAT2), който регулира допамин, серотонин, епинефрин, норепинефрин и други химически нива. Деутетрабеназин е детекуран наркотик за тетрабеназин, лекарство за лечение на болестта на Хънтингтън. След деутеза, фармакокинетичните характеристики се подобряват, а полуживотът е значително удължен, така че могат да се използват по-ниски терапевтични дози.

Авустио е първият деутериран наркотик, одобрен глобално. В Съединените щати, Austedo получи одобрение от FDA през април 2017 за лечение на хорея, свързан с болестта на Хънтингтън. През август 2017 г. FDA одобри ново показание за Austedo за лечение на дискинезия за забавено начало при възрастни.

Тева: пионер в областта на деутежирането

Деутерирана технология

Елементът деутерий (D) е много богат в природата и може да образува стабилни молекулни връзки с други елементи. При възрастен, средното съдържание на D е около 2g. Въпреки че D и водород (H) са в основата си еднакви по размер и форма на атомите, има фундаментална разлика между D и H, тоест, D съдържа допълнително неутрон. В резултат на това химичната връзка, образувана от D и въглерод (C), е по-стабилна от химическата връзка, образувана от H и C. Като цяло, стабилността на D-C химически връзки е 6-9 пъти по-висока от тази на H-C химични връзки, което има много важно въздействие върху развитието на наркотици, тъй като лекарствения метаболизъм често включва разрушаване на H-C химически връзки.

Традиционните методи за откриване на наркотици отнемат много време и имат висок процент на неуспех. Методът на деутерий химия обикновено се основава на лекарствата, които вече са на пазара. За разлика от това, ефективността на развитието ще бъде по-висока и разходите ще бъдат по-ниски. Използването на деутеза (деутерий заместване) може да подобри някои свойства на лекарства: D и C могат да образуват по-стабилна химическа връзка. В някои случаи, D може да промени метаболизма на наркотици, включително подобряване на метаболитната стабилност и намаляване на токсичните метаболити. Образуване, увеличаване на образуването на желания активен метаболит, или комбинация от тези ефекти. В сравнение със съответните не-деутетрирани аналози, деутериираните съединения имат по-дълъг полуживот в организма и повишена експозиция на системата. Тези свойства могат да донесат терапевтични ползи, като подобрена безопасност, ефективност, поносимостта и удобство.

Като цяло, деутетрираните съединения се очаква да запазят биохимичната ефикасност и селективност, подобни на техните хидрогенирани аналози. Ефектът от заместването на деутерий върху метаболитните свойства зависи силно от специфичното молекулно положение, където D замества Н. Въпреки това, метаболитният ефект на деутерийната замяна (ако има такива) е непредсказуем, дори в съединения с подобни химични структури.

В момента много фармацевтични компании разработват деутирани лекарства, които в момента са на пазара. Например, Concert Company разработи нов продукт CTP-543 с JAX1/JAK2 инхибитор ruxolitinib, използвайки деутерий химическа технология, която е постигнала силна ефикасност при лечението на алопеция ареата. Ruxolitinib е одобрен за продажба в СЪЕДИНЕНИТЕ ЩАТИ под името Jakafi за лечение на различни кръвни заболявания. Деутерий химическа модификация на руксолитиниб може да промени неговата човешка фармакокинетика, като по този начин се засилва употребата му за лечение на алопеция ареата.