Апалутамид (ARN-509) CAS 956104-40-8

Описание на продукта:

Име на продукта: Apalutamide (ARN-509) CAS №: 956104-40-8

Синоними:

4- [7- [6-циано-5- (трифлуорометил) пиридин-3-ил] -8-оксо-6-тиоксо-5,7-диазаспиро [3.4] октан-5-ил] -2-флуоро-N -метилбензамид;

Бензамид, 4- [7- [6-циано-5- (трифлуорометил) -3-пиридинил] -8-оксо-6-тиоксо-5,7-диазаспиро [3.4] окт-5-ил] -2-флуоро- N-метил;

Химически&усилвател; Физически свойства:

Външен вид: Бял до почти бял прах

Анализ: ≥99,0%

Плътност: 1,6 g / cm3

Точка на топене: 190-192 ° С

Разтворимост DMSO при 25 ° C: 18mg / ml

Разтворимост Вода при 25 ° C: Неразтворим

Разтворимост Етанол при 25 ° C: 5 mg / ml

Apalutamide (INN) (кодово име ARN-509, също JNJ-56021927) е нестероиден антиандроген, който се разработва за лечение на рак на простатата. Той е подобен на ензалутамид както структурно, така и фармакологично, като действа като селективен състезателен антагонист на андрогенния рецептор (AR), но показва някои предимства, включително по-голяма сила и намалена пропускливост на централната нервна система. Apalutamide се свързва слабо с GABAA рецептора, подобно на enzalutamide, но поради относително по-ниските си централни концентрации, може да има по-малък риск от гърчове в сравнение.

Досега е установено, че лекарството е ефективно и се понася добре в клинични изпитвания, като са докладвани най-честите нежелани реакции, включително умора, гадене, коремна болка и диария.

Понастоящем Apalutamide е във фаза III на клинични изпитвания за устойчив на кастрация рак на простатата.

Наскоро беше установено, че придобитата F876L мутация на AR, идентифицирана в напреднали ракови клетки на простатата, придава устойчивост както на ензалутамид, така и на апалутамид. По-нов антиандроген, даролутамид (ODM-201), не е засегнат от тази мутация, нито е установено, че е повлиян от други тествани / добре познати AR мутации .; Apalutamide може да бъде ефективен при подгрупа пациенти с рак на простатата с придобита резистентност към абиратерон ацетат.

Ако се интересувате от нашите продукти или имате някакви въпроси, моля не се колебайте да се свържете с нас!

Патентни продукти се предлагат за R&усилвател; D само цел. Окончателната отговорност обаче носи изключително купувачът.

Популярни тагове: апалутамид (arn-509) cas 956104-40-8, производители, доставчици, фабрика, купуват, на склад

• Един чифт: 8-бромо-7-бут-2-ynyl-3-метил-1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]пурин-2,6-дион CAS 853029-57-9
• Следваща: 2,6-диамино-5-нитрозо-1H-пиримидин-4-он CAS 2387-48-6