Инхибитор CK-274 Фаза 2 клиничен ефект е забележителен, Jixing Фармацевтични се въвежда в Китай!---2/2

Хипертрофична кардиомиопатия (HCM) е заболяване, при което сърдечният мускул е необичайно сгъстен (хипертрофия). Удебеляването на сърдечния мускул кара вътрешността на лявата камера да стане по-малка и по-твърда, така че вентрикулата става по-малко способна да се отпусне и да се напълни с кръв. Това в крайна сметка ограничава помпената функция на сърцето, което води до симптоми, включително болка в гърдите, световъртеж, задух или припадък по време на физическа активност. Малък процент от HCM пациенти са изложени на висок риск от прогресивно заболяване, което може да доведе до смърт от предсърдно мъждене, инсулт, и аритмия. В момента няма fDA одобрени лечение, което може директно да се справи с присъщата хиперконтрактилност на HCM заболяване.

CK-3773274 (CK-274) е ново поколение сърдечен миозинов инхибитор. През юли 2020 г. Ji Xing Pharmaceuticals подписва ексклузивно лицензионно споразумение с Цитокинетика, и получава R&D и комерсиализация права на CK-274 в Голям Китай.

На 25 декември 2020 г. Центърът за оценка на наркотиците (CDE) на Националната администрация по медицински продукти (NMPA) на Китай обяви на своя уебсайт, че цитокинетиката и Jixing Pharmaceutical Co., Ltd. съвместно обяви тип 1 нов наркотик CK-3773274 (CK-274) таблетка Получи подразбира разрешение на клиничното изпитване, планира се да бъде разработен за обструктивна хипертрофична кардиомиопатия (oHCM).

CK-274 е нов, устен, малък молекулен миозин инхибитор, самостоятелно открит от учени от Цитокинетика. CK-274 произхожда от обширен проект за химическа оптимизация, който обръща голямо внимание на терапевтичния индекс и фармакокинетичните характеристики, които се очаква да бъдат трансформирани в "следващи инклас" потенциални лекарства в клиничното развитие.

CK-274 е предназначен за намаляване на прекомерното свиване, свързано с хипертрофична кардиомиопатия (HCM). При предклиничните модели CK-274 директно се свързва със сърдечния миозин на уникално и селективно алостерично свързващо място за намаляване на сърдечната контрактилност, като по този начин предотвратява навлизането на миозин в състоянието на свиване. CK-274 може да намали броя на активните актин-миозин кръстови мостове във всеки сърдечен цикъл, като по този начин намаляване на контрактилността на миокарда. Този механизъм на действие може да има терапевтичен ефект върху заболявания, характеризиращи се с прекомерно свиването, като HCM.

При предклиничните модели на сърдечната функция, независимо дали е нормален модел на сърдечна функция или модел на мишка HCM, CK-274 намалява сърдечната контрактилност по предвидим доза и зависим от дозата начин. Цялостният проект за развитие на CK-274 ще оцени потенциала на CK-274 за подобряване на капацитета за упражнения и облекчаване на симптомите на пациенти с високи динамични камерни контракции, причинени от HCM.