Галапагос обяви най-добрите резултати от три проучвания на пациенти с инхибитора GLPG3970!-2/2

LADYBUG Проучване: Ревматоиден артрит (RA) Фаза 2а Проба

В това проучване 28 пациенти с умерен до тежко активен RA, които не са отговорили на метотрексат, са рандомизирани в съотношение 3: 2 и са получили GLPG3970 и плацебо лечение. 3 от 16 пациенти в групата на GLPG3970 (COVID-19, повишен ALT, решение на лекар') са прекратили лечението, а 2 от 12 пациенти в групата на плацебо (COVID-19) са прекратили лечението.

През седмица 6 няма разлика между DAS28-CRP отговора (28 индекс на активност на ставни заболявания, изчислен с помощта на С-реактивен протеин) от изходното ниво в групата GLPG3970 и плацебо (група GLPG3970-1,29, група плацебо-1,24). Нямаше разлики в повечето други крайни точки за ефикасност.

Toledo Assets: Излагайте активност in vivo при поредица от възпалителни заболявания

По -нататъшно развитие на продуктовото портфолио на Толедо

& quot; Толедо" е обширен проект за клинично развитие, стартиран от Галапагос за новата целева категория SIK. Потенциалната роля на SIK при възпаление е открита от Галапагос. Проектът Толедо има за цел да лекува широк спектър от автоимунни заболявания със значителни неудовлетворени медицински нужди. Платформата Toledo осигурява инхибитори на малки молекули с различна селективност за SIK мишени. Най-модерното съединение SIK2/3 инхибитор GLPG3970 е показало предклинична и клинична имуномодулираща активност с двоен начин на действие, което се характеризира с подобряване на транскрипцията на противовъзпалителни цитокини и инхибиране на транскрипцията на провъзпалителни цитокини. Инхибирането на SIK преди това показва насърчаваща предклинична активност в поредица модели на възпалителни заболявания.

GLPG3970 е първото съединение в Галапагос' широко портфолио от нови молекули, предоставящи клинични доказателства за потенциалната роля на инхибирането на SIK при възпаление. Данните за биомаркерите от тези проучвания за откриване на сигнал GLPG3970 ще бъдат допълнително анализирани за характеристики на етикетиране. Целта на проекта на Толедо на компанията' е да проучи изцяло този нов начин на действие и да донесе селективни подобрени молекули за SIK2/3 и други SIK. В момента Галапагос има две съединения, които проявяват инхибиране на SIK2/3 в предклиничното развитие.

Д -р Walid Abi Saab, главен медицински директор на Галапагос, каза:" За нас е удоволствие да демонстрираме за първи път важните биологични и клинични ефекти на SIK инхибиторите за пациенти с възпалителни заболявания. Това е основен проблем при разработването на целеви клас с нов начин на действие. Постижения. Проучването CALOSOMA при пациенти с псориазис показва ясни доказателства за активност, докато проучването SEA TURTLE при пациенти с улцерозен колит дава обнадеждаващи резултати, подкрепящи по -нататъшното развитие и фармакологичното подобрение на съединенията от Толедо. В допълнение, тези изследвания върху пациенти потвърдиха характеристиките за безопасност и поносимост, наблюдавани преди това при здрави доброволци. Обширният набор от данни на GLPG3970' е важна стъпка напред и нашата цел е да приложим ключовия опит от тези проучвания към нас Продуктовото портфолио от инхибитори на SIK в Толедо е в процес на допълнително развитие."

Химическата структура на Jyseleca-филготиниб

Галапагос се ангажира с откриването и разработването на лекарства с малки молекули с нови механизми на действие, някои от които са показали добра ефикасност. В момента компанията работи с Gilead Sciences за разработване на орално противовъзпалително лекарство Jyseleca (филготиниб).

Филготиниб е силно селективен инхибитор на JAK1, открит и разработен от Галапагос. В края на декември 2015 г. Gilead постигна споразумение с Галапагос на обща стойност до 2 милиарда щатски долара за съвместно разработване и пускане на пазара на фиготиниб в световен мащаб. Въпреки това, поради големи неуспехи в регулацията на САЩ, двете страни преразгледаха споразумението за комерсиализация и развитие на филготиниб през декември 2020 г. Галапагос ще отговаря за комерсиализацията нафилготинибв Европа (преходният период се очаква да приключи до края на 2021 г.), докато Gilead ще продължи да отговаря за филготиниб извън Европа, включително Япония (където Gilead ще продава филготиниб съвместно с Eisai).

филготинибсе разработва за лечение на различни възпалителни заболявания, от които проучвания от фаза 3 включват лечение на ревматоиден артрит, болест на Crohn&и улцерозен колит.

Jyseleca е одобрен за маркетинг в Европейския съюз, Обединеното кралство и Япония за лечение на възрастни пациенти с умерен до тежък ревматоиден артрит (RA), които имат недостатъчен отговор или непоносимост към едно или повече противоревматични лекарства, модифициращи болестта ( DMARD). По отношение на лекарствата, Jyseleca може да се използва като монотерапия или в комбинация с метотрексат (MTX).

Понастоящем заявлението на Jyseleca' за нови индикации за лечение на улцерозен колит (UC) също е в процес на регулаторен преглед в Европейския съюз, Обединеното кралство и Япония. Специфичното приложение е: за лечение на недостатъчен отговор, липса на отговор или непоносимост към конвенционални терапии или биологични агенти Възрастни пациенти с умерен до тежък активен улцерозен колит (UC). Заслужава да се отбележи, че FDA на САЩ не е одобрила никакви индикации за Jyseleca поради съображения за безопасност.