Нов клас антихипергликемични лекарства Имеглимин: Уникалният механизъм дава неограничен потенциал, ще бъде включен в 2021!

Poxel SA е биофармацевтична компания със седалище в Лион, Франция, посветена на разработването на иновативни методи за лечение на метаболитни заболявания, включително диабет тип 2 и безалкохолен стеатохепатит (NASH). Наскоро компанията обяви резултатите от две клинични проучвания на новия перорален хипогликемичен агент имеглимин. Тези 2 проучвания оценяват възможността на имеглимин да взаимодейства с два широко предписани хипогликемични средства, метформин (метформин) и ситаглиптин (ситаглиптин, инхибитор на DPP-4). Резултатите показват, че при здрави индивиди имеглимин и метформин или ситаглиптин се прилагат едновременно, без да предизвикват клинично значими фармакокинетични взаимодействия. Резултатите от двете проучвания са публикувани онлайн в списанието за науки за живота 0010010 "Clinical Pharmacokinetics 0010010 ". Заглавието на статията е: Имеглимин не предизвиква клинично значими фармакокинетични взаимодействия, когато се комбинира с метформин или ситаглиптин при здрави субекти.

Основната цел на двете проучвания за лекарствени взаимодействия беше да се оцени ефектът от многократно съвместно приложение на метформин или ситаглиптин с имеглимин върху фармакокинетичните параметри на метформин или ситаглиптин при здрави индивиди. Вторичните цели на двете проучвания бяха безопасност и поносимост. Резултатите от двете клинични проучвания показват, че имеглимин е безопасен и се понася добре и няма клинично значими промени в нивото на системна експозиция на лекарства.

David E. Moller, MD, главен научен директор на Poxel, каза: „Диабет тип 2 е прогресиращо заболяване, което изисква допълнително лечение с времето. За пациенти с диабет тип 2 , които получават лечение, чиято кръвна захар вече не се контролира, Успешното управление обикновено преминава към комбинирана терапия с лекарства с допълнителни механизми на действие. Кривите на безопасност и поносимост на имеглимин, комбинирани с метформин или ситаглиптин, наблюдавани в тези проучвания и няколко други оценки Проучванията за употребата на различни лекарства са последователни, включително ключовата фаза III. ВРЕМЕ 2 проучване и две предишни изпитвания на фаза II, които също показа потенциал за повишаване на ефикасността. Тези резултати подчертават imeglimin като нова иновативна схема на лечение, която допълва съществуващите лекарства против рак. Потенциалът за лечение на диабет. 0010010 quot;

Д-р Себастиен Болце, главен оперативен директор и изпълнителен вицепрезидент на Poxel 0010010 # 39; орално лекарство, насочено към дихателната верига на митохондриите, където клетките произвеждат енергия. Тези резултати показват, че Имеглимин няма да причини клинично значими промени във фармакокинетичните криви на две важни лекарства в библиотеката с боеприпаси за лечение на диабет. Тези резултати са в съответствие с предишни предклинични и дългосрочни клинични проучвания. 0010010 quot;

Молекулната структура на имеглимин (Източник: Уикипедия)

imeglimin принадлежи към нов клас перорални химически препарати, наречен Glimins. Това е първият кандидат продукт от този клас, който влиза в клинично развитие. Той има уникален механизъм на действие (MOA) и е насочен към митохондриалната биоенергетика. Това е единственият перорален хипогликемичен агент, който може едновременно да действа върху всичките три ключови органа (черен дроб, мускули, панкреас), участващи в хомеостазата на глюкозата.

Доказано е, че имеглиминът намалява кръвната захар чрез повишаване на секрецията на инсулин, повишаване на чувствителността към инсулин и инхибиране на глюконеогенезата. Този механизъм на действие има потенциала да предотврати ендотелната дисфункция и диастолната дисфункция и има защитен ефект върху микросъдови и макроваскуларни дефекти, причинени от диабет. В допълнение, имеглиминът също има потенциални защитни ефекти върху оцеляването и функцията на β клетките. Този уникален механизъм на действие осигурява имеглимин с неограничен потенциал за лечение на диабет тип 2 в почти всички етапи на сегашния хипогликемичен модел на лечение, включително като монотерапия или като допълнителна терапия за други хипогликемични средства.

Механизмът на имеглимин е уникален и има потенциал да помогне за управлението на диабет тип 2 във всички етапи на заболяването

Poxel и Sumitomo Pharmaceutical създадоха стратегическо партньорство през октомври 2017 за разработване и комерсиализиране на имеглимин за лечение на диабет тип 2 в Япония, Китай, Южна Корея и девет други страни в Югоизточна и Източна Азия. В края на миналата година успешно завърши проектът за клинично развитие на имеглимин за лечение на диабет тип {1}}. Проектът оценява ефикасността и безопасността на имеглимин при лечението на японски пациенти с диабет тип 2 , за да подкрепи безопасността и ефективността на имеглимин при различни групи пациенти. Проектът включва три ключови проучвания на фаза III, включващи повече от 1, 100 пациенти. В тези проучвания имеглимин се прилага в доза 1 000 mg два пъти дневно.

Резултатите от проекта TIMES потвърдиха диференцираните характеристики на имеглимин, показвайки, че имеглимин има двоен механизъм на действие за повишаване на секрецията на инсулин и подобряване на чувствителността към инсулин и показва повишен хипогликемичен ефект, когато се комбинира с лекарства с допълнителни механизми на действие, включително DPP -4 агента на инхибиране, SGLT 2 инхибитори, бигуаниди, сулфонилурейни лекарства, глинеиди, алфа-глюкозидазни инхибитори, тиазолидинови лекарства, GLP 1 рецепторни агонисти. Въз основа на данните за проекта Poxel и Sumitomo Pharmaceuticals се подготвят за представянето на имеглимин 0010010 # 39; ново заявление за лекарство (NDA) в Япония, което се очаква да бъде представено през третото тримесечие на 2020 и ще внесе продукта на японския пазар в 2021.

През февруари 2018, Roivant Sciences и Poxel подписаха 650 милионно споразумение за разработване и комерсиализация на имеглимин на пазари извън гореспоменатите страни и региони, включително САЩ и Европейския съюз. В момента Poxel работи с Metavant, дъщерно дружество на Roivant Sciences, за да превърне имеглимин във фаза III проект.

imeglimin има уникален и диференциран механизъм и добра безопасност и поносимост. Лекарството има потенциал да се превърне в важна нова възможност за лечение, за да помогне на пациентите да управляват диабет тип 2 на множество етапи на заболяването. （Bioon.com）