АстраЗенека придобива следващото поколение перорален PCSK9 инхибитор

Наскоро AstraZeneca подписа лицензионно споразумение с Dogma Therapeutics да получи своята устна PCSK9 инхибитор програма, и планира да го преминете към клинични проучвания на човека през следващата година, за да се наблюдава ефектите на pcsk9 перорални инхибитори при хората.

PCSK9 инхибитори се разглеждат като най-голям напредък в областта на понижаване на липидите след статини, но техният тежък търговски потенциал все още не е реализиран на пазара. В момента има два PCSK9 антитяло лекарства в продажба, а именно Repatha на Amgen и Sanofi/Regeneron praluent. Двете страни са ангажирани в жестока ценова война.

Въпреки че има голям брой клинични изпитвания, които показват, че употребата на такива лекарства може да намали сърдечните събития с 15-20%, широкото използване на PCSK9 инхибитори на антитела е бил под въпрос поради тяхната рентабилност.

Алтернативни методи за инхибиране на PCSK9 също са възпрепятствани от широкия спектър от свързващи обекти, покрити от антитела, и досега са докладвани само методи за непряко инхибиране на PCSK9, използващи малки молекули.

Миналата година, с помощта на Карл Ривър Лаборатории, аутсорсинг компания за развитие на наркотици, Dogma Therapeutics се открояват. Компанията използва своята платформа, за да открие инхибитор на малка молекула, който може да се свърже директно с нов и мистериозен вързващ джоб в PCSK9.

Според компанията, в предклинични проучвания, нечовекоподобни примати с дислипидемия са били лекувани чрез орално приложение, и е установено, че му перорален PCSK9 малка молекула инхибитор "След няколко седмици на прилагане, LDL-C показа значително и значително намаляване."

АстраЗенека се надява да получи този метод от следващо поколение. Финансовите подробности на това споразумение за разрешение за сътрудничество не бяха оповестени. Според съобщението, AstraZeneca ще продължи проекта в клиничното развитие на дислипидемия и фамилна хиперхолестеролемия.

Въпреки че PCSK9 е доказана цел, която може ефективно да намали LDL-C, е много трудно да го потиска с малки молекули. Това лицензионно споразумение с Dogma Therapeutics ще предостави на AstraZeneca възможност за разработване на първата малка молекула, перорално наличен PCSK9 инхибитор.

В допълнение към моноклоналните антитяло лекарства, има и иновативно лечение, което ще бъде на пазара, а именно Novartis' вкл. Лекарството е един вид siRNA, която използва РНК интерференция механизъм за директно спиране на изразяването на PCSK9 протеин в черния дроб, и е показал силен ефект в клиничните проучвания.

Понастоящем в САЩ и Европа се извършва регулаторен преглед. С предимството на подкожно инжектиране два пъти годишно, вкл.