Първото лекарство на Bayer, Kerendia (finerenone), беше одобрено от FDA на САЩ и беше прегледано в Китай!

Байер наскоро обяви, че Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) е одобрила Kerendia (финоренон) за лечение на възрастни пациенти с хронично бъбречно заболяване (ХБН) и диабет тип 2 (T2D), намалявайки продължителния прогнозен гломерул Рискът от намалена филтрация честота (eGFR), краен стадий на бъбречно заболяване (ESKD), сърдечно-съдова смърт, нефатален миокарден инфаркт и хоспитализация за сърдечна недостатъчност. Kerendia е одобрен чрез процес на приоритетен преглед. В момента лекарството също е подложено на регулаторен преглед от Европейския съюз, Китай и някои други страни.

Kerendia е пионер, нестероиден, селективен антагонист на минералокортикоидните рецептори (MRA), който може да намали вредните ефекти от прекомерното активиране на минералокортикоидния рецептор (MR). Прекомерното активиране на MR може да доведе до възпаление и фиброза, които са ключови двигатели на прогресията на ХБН и увреждане на сърцето.

Заслужава да се спомене, че Kerendia е първият нестероиден селективен MRA, който показва положителни бъбречни и сърдечно-съдови резултати при пациенти с ХБН и T2D. Въпреки насочените от насоките методи на лечение, много пациенти с ХБН и Т2Д все още ще развият загуба на бъбречна функция и ще имат висок риск от сърдечно-съдови събития. Механизмът на действие на Kerendia' е различен от съществуващите терапии. Като блокира прекомерното активиране на MR, лекарството може директно да се насочи към възпаление и фиброза, за да забави прогресията на заболяването.

Одобрението на FDA за Kerendia се основава на положителните резултати от основното проучване на фаза 3 FIDELIO-DKD. Съответните данни бяха обявени в Американското дружество по нефрология (ASN) Бъбречна седмица 2020 и публикувани в New England Journal of Medicine (NEJM) през октомври 2020 г. За подробности вижте: Ефект на Finerenone върху резултатите от хроничните бъбречни заболявания при диабет тип 2.

Водещият изследовател на проучването FIDELIO-DKD, професор Джордж Л. Бакрис от Медицинския факултет на Чикагския университет, каза: „В света има повече от 160 милиона пациенти с ХБН с T2D. Дори ако нивата на кръвната захар и кръвното налягане са добре контролирани, пациентите все още имат прогресия на ХБН. Риск. Това означава, че медицинската нужда от ранна намеса е много голяма и е необходимо да се предотвратят по-нататъшни увреждания на крайните органи и преждевременна смърт чрез забавяне на скоростта на намаляване на бъбречната функция при пациентите и намаляване на сърдечно-съдовия риск. Одобрението на fineenone предоставя нов начин. За да се предпазят пациентите от по -нататъшно увреждане на бъбреците чрез справяне с свръхактивирането на MR (ключов двигател на прогресията на ХБН), наличните понастоящем лечения все още не са решили този проблем."

химична структура на финоренон

Проучването FIDELIO-DKD е проведено при пациенти с ХБН и T2D за оценка на ефикасността и безопасността на финоренон и плацебо. И двете групи получават стандартни грижи, включително хипогликемична терапия и максимално поносима доза блокадна терапия с ренин-ангиотензинова система (RAS), като инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ) или блокери на ангиотензин II рецептори (ARB).

Резултатите показват, че проучването е достигнало първичната крайна точка: когато се комбинира със стандартна грижа, финоренон значително намалява риска от комбинираната първична крайна точка на прогресия на ХБН, бъбречна недостатъчност и бъбречна смърт в сравнение с плацебо. По-конкретно, при средно проследяване от 2,6 години, в сравнение с плацебо, финоренонът ще получи бъбречна недостатъчност за първи път, прогнозната скорост на гломерулна филтрация (eGFR) ще продължи да намалява от изходното ниво с ≥40% в продължение на поне 4 седмици, и бъбреците Съставният риск от смърт е значително намален с 18% (HR=0,82; 95% CI: 0,73-0,93; p=0,0014). В предварително посочените подгрупи ефектът на финоренон върху основния резултат като цяло е постоянен и ефектът от лечението се поддържа през целия период на изследване.

Освен това, със средно проследяване от 2,6 години, в сравнение с плацебо, финоренон също значително намалява риска от ключови вторични крайни точки: намаляване на комбинирания риск от сърдечно-съдова смърт, нефатален миокарден инфаркт, нефатален инсулт или болница за сърдечна недостатъчност останете 14% (намаляване на относителния риск, HR=0. 86 [95% CI: 0,75-0,99; p=0,0339]).

В това проучване финеренон се понася добре, в съответствие с безопасността, наблюдавана в предишни проучвания. Общите нежелани събития и сериозните нежелани събития, причинени от лечението, са сходни между двете групи. Повечето нежелани реакции са леки или умерени. В сравнение с групата на плацебо, честотата на сериозните нежелани събития е по-ниска в групата на фиренонон (31,9% срещу 34,3%), а честотата на свързаните с хиперкалиемия нежелани събития е по-висока (18,3% срещу 9%), а двете групи са били сериозно свързани с хиперкалиемия Честотата на нежеланите събития е ниска (1,6% срещу 0,4%) и няма смърт, свързана с хиперкалиемия в двете групи. Делът на пациентите, които са прекратили лечението поради хиперкалиемия в групата с фиренон, е 2,0%, в сравнение с 0,9% в групата на плацебо.