Ели Лили на GIP/GLP-1 двойно рецепторен агонист тирезпатид: Отлично за намаляване на кръвната захар и загуба на тегло

Eli Lilly наскоро обяви положителен резултат от оценката на двойно действащи gip и GLP-1 рецепторен агонист тизепатид (LY3298176) при лечението на диабет тип 2 с III степен НА СЮРПА-3. Данните показват, че след 52 седмици лечение, в сравнение с групата на лечение с инсулин деглукон, гликирания хемоглобин (A1C) и телесното тегло на пациентите в групата на лечение с тирзепатид са значително по-ниски от изходното ниво.

Според оценката на ефикасността, най-високата доза тирзепатид намалява A1C с 2.37% и телесно тегло от 12.9 кг (13.9%). В тази дозова група (средната продължителност на диабета е 13,3 години), повече от половината (62,4%) от пациентите са имали A1C по-ниска от 5,7%. Това е нормалното ниво на кръвната захар при хора без диабет. Цялостната безопасност на тизепатид е подобна на тази на признатите GLP-1 рецепторни агонисти клас на лекарства. Най-честата нежелана реакция е стомашно-чревни нежелани реакции, които намаляват с увеличаване на дозата.

Тирезпатид е глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид (GIP, известен също като стомашен инхибиторен полипептид) рецептор и глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1) рецепторен двуагон, разработен от Eli Lilly. . И GIP и GLP-1 са хормони, секретирани от чревния тракт, което може да стимулира секрецията на инсулин. Тирезпацид интегрира ефектите на две стимулиращи инсулина ефекти в една молекула и представлява нов клас лекарства за лечение на диабет тип 2.

Струва си да се отбележи, че тизепатид е първият двустепенен gip / GLP-1 рецепторен агонист, който завършва фаза 3 проучвания. През декември 2020 г. Eli Lilly обявява, че фаза III проучването на монотерапията с SURPASS- 1 е достигнало първичните и вторичните крайни точки: В сравнение с плацебо групата гликозилиран хемоглобин (A1C) и телесното тегло на пациентите в групата на лечение с тирзепатид са значително по-ниски от изходните стойности.

SUPERSESS-3 е 52-седмично рандомизирано, отворено изпитване, проведено при възрастни пациенти с диабет тип 2, които са получили стабилна доза метформин (със или без SGLT-2 инхибитори), но с недостатъчен контрол на кръвната захар. Ефикасността и безопасността на три дози (5mg, 10mg и 15mg) на тирзепатид и титриран инсулин деглудек. Пациентите, включени в проучването, не са получавали нелекувано лечение, средната продължителност на диабета е 8,4 години, изходното ниво на A1C е 8,17%, а изходното тегло е 94,3 kg.

В това проучване са използвани два метода за оценка (оценка на ефикасността [оценка на ефикасността] и оценка на плана за лечение [Оценка на режима на лечение]) за сравняване на разликите в лечението. Оценка на ефективността и се отнася до ефекта преди спиране на проучваното лекарство или започване на спасителна терапия за лечение на персистираща тежка хипергликемия. Оценка на схемата на лечение и се отнася до ефикасността на лечение на персистираща тежка хипергликемия, независимо дали проучваното лекарство се придържа или дали се използва спасителна терапия.

Резултатите показват, че проучването постига първичните и основните вторични крайни точки, като използва двата метода за оценка: и трите дози тизепатид имат по- добри понижения от титирания инсулин деглудек (средна доза от 48,8 единици на ден на 52 седмици) Кръвната захар (A1C) и ефекта на намаляване на теглото. Сред пациентите, лекувани с трите дози тирзепатид, 92,6% са имали A1C<7% (the="" treatment="" target="" for="" diabetic="" patients="" recommended="" by="" the="" american="" diabetes="" association="" [ada]).="" in="" addition,="" in="" terms="" of="" a="" secondary="" endpoint,="" 48.4%="" of="" patients="" treated="" with="" tirzepatide="" had="" a1c=""><5.7% (healthy="" people's="" a1c="">

В план за лечение оценка, в сравнение с титриран инсулин деглу, всяка доза на тирзепатид значително намалява A1C и телесно тегло: (1) A1C редукция: -1.85% (5mg), -2.01% (10 мг), -2.14% (15mg) ), -1.25% (Инсулин де Glut); (2) Загуба на тегло: -7,0 кг (5 мг), -9,6 kg (10 мг), -11.3 кг (15 мг), +1.9 кг (Инсулин де глут); (3) Делът на пациентите с А1С<7%: 79.2%="" (5mg),="" 81.5%="" (10mg),="" 83.5%="" (15mg),="" 58.0%="" (insulin="" degludec).="" (4)="" the="" incidence="" of="" hypoglycemia="" events=""><54 mg/dl="" (grade="" 2)="" in="" each="" dose="" group="" of="" tirzepatide="" was="" 1.4%="" (5="" mg),="" 1.1%="" (10="" mg),="" 2.2%="" (15="" mg),="" and="" the="" insulin="" degludec="" group="" was="">

Най-честите нежелани реакции в групата на тизепатид са стомашно-чревни, обикновено леки до умерени, обикновено се появяват по време на периода на увеличаване на дозата, и намалява с увеличаването на дозата. В сравнение с пациентите в титриран инсулин деглудек (1,7% [гадене], 3,9% [диария], 1,1% [повръщане]), 10mg, 15mg) е по-вероятно да има гадене (11,5%, 22,5%), 23,7%), диария (15,4%, 16,7%, 15,6%), повръщане (5,9%, 9,4%, 10,0%). Честотата на прекъсване, причинена от нежелани събития, е 7,2% (5 mg), 9,7% (10 mg), 10,9% (15 mg) и 1,4% (инсулин деглудек).

Водещият изследовател на проучването "SURPASS-3" д-р Бернхард Лудвик, д-р Бернхард Лудвик, доцент по медицина в клиниката Landstrasse във Виена, каза: "За пациенти с диабет тип 2, които са напреднали до степен, в която ще започнат лечение с инжекционна терапия, тези положителни резултати подчертават ролята на тирзепатид за намаляване на A1C и тегло. През едногодишното проучване, тирезпатид условие устойчиви A1C намаляване и прогресивна загуба на тегло с ниска честота на вторична хипогликемия, което е важен фактор за диабетици и техните клиницисти."