Нови лекарства за шизофрения! Компанията за вътрешноклетъчни терапии, Каплита (луматеперон), беше одобрена от американската FDA

Intra-Cellular Therapies (ИКТ) е биофармацевтична компания, фокусирана върху разработването на иновативни терапии при заболявания на централната нервна система (ЦНС). Наскоро компанията обяви, че Американската агенция по храните и лекарствата (FDA) е одобрила Caplyta (луматеперон) за лечение на възрастни пациенти с шизофрения. Компанията очаква да пусне на пазара Caplyta до края на първото тримесечие на 2020 година.

По отношение на лекарствата, препоръчителната доза Caplyta е 42 mg, веднъж дневно, приемана с храна и не изисква титруване на дозата. Трябва да се отбележи, че етикетът на лекарствата на Caplyta съдържа предупреждение с черна кутия, което показва, че пациентите с психоза, свързани с деменция, са изложени на повишен риск от смърт при лечение с антипсихотици. Caplyta не е одобрен за лечение на психиатрични пациенти, свързани с деменция.

Ефикасността на Caplyta 42 mg е доказана в две плацебо контролирани проучвания със статистически значими разлики в общия резултат на първичната крайна точка, положителната и отрицателната скала на симптомите (PANSS). Най-честите нежелани ефекти от препоръчителната доза Caplyta в сравнение с плацебо (≥5% и два пъти по-често срещано от плацебо) включва сънливост / седация (24% срещу 10%) и сухота в устата (6% срещу 2%).

В събраните данни от краткосрочните проучвания покачването на тегло, глюкозата на гладно, триглицеридите и общия холестерол в групите Caplyta и плацебо са сходни със средните промени в базовите нива. Честотата на екстрапилните симптоми е била 6,7% в групата Caplyta и 6,3% в групата на плацебо.

Председателят и изпълнителният директор на ИКТ д-р Шарон Матес каза: „Ние сме уверени, че Каплита ще предостави на доставчиците на здравни услуги нов, безопасен и ефективен вариант на лечение, който ще помогне на милиони възрастни с шизофрения. Одобрението бележи кулминацията на години на научните изследвания. са особено благодарни на пациентите, техните грижи и здравните специалисти, допринесли за развитието на Каплита. "

Шизофренията е вид сериозно психично заболяване, което засяга около 2,4 милиона възрастни американци шизофрения е характеристиките на различни клинични прояви на остри психиатрични симптоми, включително халюцинации и заблуди, често трябва да бъдат хоспитализирани за лечението на това заболяване е хронично и през целия живот, често придружени от депресия и социални функции и когнитивни способности постепенно се влошават пациентите с шизофрения, често поради странични ефекти като увеличаване на теглото и нарушения в движението и спиране на лечението.

Активната фармацевтична съставка на Caplyta е луматеперон, първокласно лекарство с малки молекули, което може избирателно и едновременно да регулира серотонин, допамин и глутамат, три невротрансмитерни пътища, участващи в сериозни заболявания. За разлика от съществуващите лекарства за шизофрения, луматеперонът е модулатор на фосфатния протеин (DPPM) на допаминов рецептор, който действа като пресинаптичен частичен агонист и постсинаптичен антагонист на D2 рецептора.

Този механизъм, заедно с потенциалните взаимодействия с 5-ht2a рецепторите, серотониновите преносители и D1 рецепторите, както и индиректното регулиране на глутамата, може да допринесе за ефективността на луматеперон в редица психиатрични симптоми, с подобрена психосоциална функция и добра поносимост. Съединението има потенциал да облагодетелства пациенти с редица невропсихични разстройства и невродегенеративни заболявания.

луматеперонова структурна формула

В Съединените щати FDA предостави на луматеперон бърз статус за лечение на шизофрения през ноември 2017 г. В допълнение към шизофренията, ИКТ разработва и луматеперон за лечение на други психиатрични разстройства, включително поведенчески разстройства при пациенти с деменция, болест на алцхаймер, депресия и др. и други невропсихични и неврологични заболявания.

През юли луматеперонът е най-важният резултат от две клинични проучвания на фаза III (проучване 401, проучване 404), използващи единична лекарствена терапия за биполярно разстройство I или биполярна ii-свързана голяма депресия. Данните показват, че луматеперон 42 mg е достигнал основната крайна точка за подобряване на депресията (p <0,001) и="" ключовата="" вторична="" крайна="" точка="" за="" подобряване="" на="" тежестта="" на="" депресията="" (p=""><0,001) в="" проучването="" 404="" в="" сравнение="" с="" плацебо=""> Въпреки това, в проучването 401 и двете дози луматеперон (42 mg и 28 mg) не достигат до първичната крайна точка поради високия клиничен отговор в плацебо групата. Луматеперон показа добра безопасност и поносимост при две проучвания.