Otsuka и Esperion подписват изключително споразумение за развитие на Nexletol / Nexlizet в Япония

Японската фармацевтична компания Otsuka Pharma и американската биофармацевтична компания Esperion Therapeutics наскоро обявиха лицензионно споразумение. Изключителни права на Nexlizet (bempedoic acid / ezetimibe).

Според условията на споразумението, Otsuka ще плати на Esperion еднократна сума в размер на 60 милиона авансово пари в брой. Според постигането на целите за развитие и продажби, Otsuka ще плати крайъгълен плащане до $ 450 милиона и нетните продажби на продукта в Япония. 15% -30% степени на възнаграждения.

Това сътрудничество ще насърчи ангажимента на двете компании да осигурят рентабилно, орално, веднъж дневно, нестатиново намаляване на липопротеиновите холестероли с ниска плътност (LDL-C, за пациенти с хиперхолестеролемия в Япония), лош холестерол {{6 }} quot;) лекарства.

Otsuka ще отговаря за всички дейности по развитие, надзор и маркетинг в Япония и ще поеме всички разходи, свързани с развитието на японския пазар. Esperion изчислява, че през следващите няколко години общата стойност на проекта ще достигне $ 100 милиона.

През февруари тази година Nexletol и Nexlizet получиха в света 0010010 # 39; първата партида от две лекарства, и двете от които са перорални, веднъж дневно, нестатинови, понижаващи LDL-C лекарства, със същите показания: като диета и максимална поносима доза Адювантна терапия със статини за лечение на възрастни пациенти с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия (HeFH) и атеросклеротично сърдечно-съдово заболяване (ASCVD), което изисква допълнително намаляване на 0010010 "лош { {0}} quot; нива на холестерол (LDL-C) Възрастни пациенти.

Заслужава да се спомене, че Nexletol е първото перорално, веднъж дневно, нестатиново лекарство, понижаващо холестерола (LDL-C), което е получило регулаторно одобрение през последните 20 години, а Nexlizet е първият не- статин, одобрен от регулатора. 3. Лекарството за понижаване на холестерола (LDL-C) има съвсем нов механизъм на действие при намаляване на LDL-C. През януари 2019 първите три японски фармацевтични компании придобиха търговските права на две лекарства в Европа за 900 милиона. През април тази година тези две лекарства бяха одобрени в ЕС под марките: Nilemdo (bempedoic acid) и Nustendi (bempedoic acid / ezetimibe).

LDL-C е восъчно вещество, подобно на мазнини, което съществува в човешкото тяло. Повишеният LDL-C насърчава натрупването на LDL-C в артериите и може да причини сърдечно-съдови инциденти, включително инфаркти и инсулти. Въпреки стандартната медицинска помощ, включително терапията със статини, се смята, че около една четвърт от пациентите не могат да постигнат нивото на LDL-C, препоръчано от указанията.

Активната фармацевтична съставка на Nexletol / Nilemdo е bempedoic киселина, която е първокласен инхибитор на ATP цитратен лиаза (ACL), който намалява LDL-C чрез инхибиране на синтеза на чернодробния холестерол. Активните фармацевтични съставки на Nexlizet / Nustendi са bempedoic киселина и ezetimibe (Etimibe), което намалява LDL-C чрез допълнителни механизми, които инхибират синтеза на чернодробния холестерол и инхибират чревната холестеролна абсорбция.

bempedoic киселина е синтетично производно на дикарбоксилова киселина. Лекарството е пролекарство, което изисква активиране на многоверижна ацетил-CoA синтетаза 1 (ACSVL 1). Проучванията показват, че ACSVL 1 липсва на скелетната мускулатура. Следователно, bempedoic киселина няма да се активира в скелетните мускули, което може да избегне свързана със статините мускулна токсичност.

Одобрението на Nexletol / Nilemdo и Nexlizet / Nustendi се основава на данни от проекта за клинично изпитване CLEAR. Проектът е осъществен при повече от 4000 високорискови и много рискови пациенти. Данните показват, че: (1), когато се комбинира с максимално поносимата доза статини, Nilemdo / Nexletol значително намалява нивата на LDL-C в сравнение с плацебо%; При пациенти с непоносимост към статини, Nexletol значително намалява нивата на LDL-C с 28% в сравнение с плацебо. (2) Когато се комбинира с максимално поносимата доза статини, Nustendi / Nexlizet намалява нивата на LDL-C с 38% в сравнение с плацебо.

Комбиниран анализ на безопасността, проведен при повече от 3600 пациенти, потвърди, че bempedoic ecid се понася добре и общата честота на нежеланите събития е подобна на плацебо. Благодарение на новия и уникален механизъм на действие, bempedoic ecid няма да се активира в скелетните мускули, като по този начин се избягва появата на свързани с мускулите нежелани реакции.

Ефектите на Nexletol / Nilemdo и Nexlizet / Nustendi върху заболеваемостта и смъртността от сърдечно-съдови заболявания не са определени. Esperion провежда CLEAR Резултати, глобално изследване за сърдечно-съдови резултати и се очаква да получи данни за намаляване на сърдечносъдовия риск до 2022.