Ефикасността и перспективата на Ibrutinib

Ibrutinib (USAN, известен също като PCI-32765 и се продава под името Imbruvica) е противораково лекарство, насочено към В-клетъчни злокачествени заболявания. Това е орално администриран, селективен и ковалентен инхибитор на ензима Тирозин киназа Брутон (BTK).

Ибрутиниб е перорално бионаличен, малкомолекулен инхибитор на тирозин киназата на Брутон (BTK) с потенциална антинеопластична активност. При перорално приложение ibrutinib се свързва и необратимо инхибира активността на BTK, като по този начин предотвратява активирането на В-клетките и сигнала, медииран от В-клетките. Това води до инхибиране на растежа на злокачествени В клетки, които преекспресират BTK. BTK, член на свързаното с src семейство BTK / Tec на цитоплазматични тирозин кинази, е необходим за сигнализиране на В-клетъчен рецептор, играе ключова роля в зреенето на В-клетките и е свръхекспресиран при редица В-клетъчни злокачествени заболявания. Експресията на BTK в туморни клетки също е свързана с повишена пролиферация и преживяемост.

Ibrutinib е разработен от Pharmacyclics, Inc и Janssen Pharmaceutical Division на Johnson & Johnson за допълнителни В-клетъчни злокачествени заболявания, включително дифузен голям В-клетъчен лимфом и множествен миелом.

Той е одобрен от Американската агенция по храните и лекарствата (FDA) през ноември 2013 г. за лечение на мантиен клетъчен лимфом и през февруари 2014 г. за лечение на хронична лимфоцитна левкемия. През януари 2015 г. ibrutinib е одобрен от FDA за лечение на макроглобулинемия на Waldenström, форма на неходжкинов лимфом.

Според Wall Street Journal през януари 2016 г. ibrutinib, специализиран наркотик, струвал от 116 600 до 155 400 долара годишно на едро в САЩ. Въпреки отстъпките и медицинската застраховка, прекомерната цена кара някои пациенти да не попълват предписанията си. Компанията, продаваща лекарството, AbbVie, го придоби през май 2015 г., като проектира глобални продажби от 1 милиард долара през 2016 г. и 5 милиарда долара през 2020 г.