Пионерско лекарство за понижаване на холестерола на siRNA Leqvio: Значително и трайно намалява LDL-C!--2/2

Струва си да се спомене, че Leqvio е първата в света' единствена малка интерферираща РНК (siRNA) терапия за понижаване на холестерола (LDL-C). Активната съставка на лекарството е inclisran, която е първа по рода си siRNA с нов механизъм на действие. Чрез РНК интерференция (RNAi), той може ефективно и накрая да намали атеросклеротично сърдечно-съдово заболяване (ASCVD). , нива на LDL-C при пациенти с еквивалент на риск от ASCVD, хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия (HeFH). Тези заболявания са основните двигатели на сърдечен удар и инсулт и в крайна сметка могат да доведат до смърт.

Атеросклерозата съответства на натрупването на липиди с течение на времето, главно натрупване на липопротеинов холестерол с ниска плътност (LDL-C) върху вътрешната стена на артерията. Случайното разкъсване на атеросклеротична плака може да доведе до атеросклеротични сърдечно-съдови събития, като инфаркт или инсулт. ASCVD представлява повече от 85% от всички сърдечно-съдови смъртни случаи10. ASCVD е водещата причина за смърт в Европейския съюз и тежестта на ASCVD в Съединените щати е по-голяма от всяко друго хронично заболяване. Еквивалентът на риска от ASCVD съответства на състояния, които могат да доведат до подобен риск от събития на ASCVD (като диабет, хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия).

Въпреки широкото използване на статини, 80% от високорисковите пациенти не успяват да постигнат целта за LDL-C, препоръчана от насоките. Клиничните данни показват, че при пациенти, получаващи максималната поносима доза липидо-понижаваща терапия, но с повишен LDL-C, Leqvio може ефективно и непрекъснато да намали LDL-C и неговата безопасност е подобна на тази на плацебо. Чрез уникален режим на дозиране два пъти годишно, Leqvio може да бъде безпроблемно интегриран при пациенти' редовни медицински посещения, подобряване на комплайънса и подобряване на прогнозата на пациентите.

Inclisiran е първата терапия за понижаване на холестерола в категорията siRNA, насочена към пропротеин конвертаза субтилизин 9 (PCSK9), който е ключов механизъм, чрез който тялото регулира LDL-C. PCSK9 протеинът може да намали способността на черния дроб да отстранява липопротеинов холестерол с ниска плътност (LDL-C) от кръвта, а LDL-C е признат за основен рисков фактор за сърдечно-съдови заболявания (ССЗ). Целта PCSK9 предоставя нов модел на лечение за борба с LDL-C, който се счита за най-големия напредък в областта на понижаването на липидите след статини (като Lipitor).

Inclisiran е вид siRNA, която използва естествения процес на човешка РНК интерференция, за да се свърже с иРНК, кодираща протеина PCSK9, за да намали нивата на иРНК и да предотврати производството на протеин PCSK9 на черния дроб чрез РНК интерференция, като по този начин повишава способността на черния дроб да отстранява LDL-C от кръвта и Осъзнайте намаляването на нивото на LDL-C.

Досега две лекарства с моноклонални антитела, насочени към инхибирането на протеин PCSK9, са одобрени за пазара, а именно Repatha на Amgen и Praluent на Sanofi/Regeneron. За разлика от инхибиторите на PCSK9 с моноклонални антитела, като RNAi лекарство, inclisiran действа чрез директно спиране на производството на PCSK9 протеин в черния дроб.