SGLT1/2 инхибитор Zynquista (sotagliflozin): Показва сърдечно-съдови&хипогликемични ползи!--1/2

Lexicon Pharmaceuticals наскоро обяви на научната среща на Американския колеж по кардиология (AHA) 2021 post-hoc анализа на обобщените данни от две фаза 3 клинични проучвания (SOLOIST, SCORED) на инхибитора SGLT 1/2 Zynquista (сотаглифлозин). Този обединен анализ включва 11 806 пациенти с диабет, сърдечна недостатъчност или сърдечносъдови рискови фактори. Резултатите от анализа са описани подробно в: Сърдечносъдови ползи от инхибиране на натриев глюкозен котранспортер-1/2 със сотаглифлозин през изходната бъбречна функция.

Тези аналитични данни показват ползите отсотаглифлозинвърху сърдечната недостатъчност и контрола на кръвната захар в целия диапазон на бъбречната функция, включително: (1) В целия обхват на изследвана бъбречна функция, сотаглифлозин значително намалява общата смъртност от сърдечно-съдови заболявания и сърдечна недостатъчност Процент на хоспитализация, честота на спешни посещения при сърдечна недостатъчност; (2) В целия диапазон от изследвани бъбречни функции, включително пациенти с умерена до тежка хронична бъбречна недостатъчност (ХБН), сотаглифлозин значително намалява нивата на кръвната захар (HbA1c, гликозилиран хемоглобин), което е цел на управлението на диабета.

Сърдечните и бъбречните заболявания обикновено са взаимосвързани, а хроничното бъбречно заболяване (ХБН) се счита за независим рисков фактор за сърдечна недостатъчност и сърдечно-съдови заболявания. Смята се, че около половината от пациентите с диабет тип 2 имат ХБН.

Дийпак Л. Бхат, изследователският председател на две проучвания (СОЛИСТ, ОТКАЗВАНЕ) и професор в Harvard Medical School, коментира:"В този нов анализ на клиничните данни от проучванията SOLOIST и SCORED,сотаглифлозинпродължи да намалява в целия диапазон на бъбречната функция. Общият процент на смъртност от сърдечно-съдови заболявания, процентът на хоспитализация от сърдечна недостатъчност и процентът на спешна медицинска помощ при сърдечна недостатъчност. Сотаглифлозин има двоен механизъм на инхибиране на SGLT1 и SGLT2 в целия диапазон на изследвана бъбречна функция, включително пациенти с тежко бъбречно увреждане или оценени пациенти със скорост на гломерулна филтрация (eGFR) между 25-30ml/min/1,73m2 също значително намалява кръвната захар нива. Степента на неговия ефект не е докладвана в проучването на селективни SGLT2 инхибитори."

Craig B. Granowitz, MD, старши вицепрезидент и главен медицински директор на Lexicon каза:"Това текущо проучване предоставя допълнителни доказателства за бързото, мощно и обширно лечение на сърдечна недостатъчност, наблюдавано отсотаглифлозинв проучванията СОЛИСТ и ТУК. Ползи. Вярваме, че тези резултати ще засилят плана ни за подаване на ново заявление за лекарства до FDA на САЩ около края на годината. Ако бъде одобрен, ние вярваме, че сотаглифлозин има потенциал да се превърне във важна нова опция за лечение на сърдечна недостатъчност при пациенти с диабет тип 2. Сотаглифлозин има уникални уникални характеристики SGLT1 и SGLT2 имат двоен инхибиторен ефект и лекарството продължава да показва диференцирани терапевтични ползи при група пациенти със сърдечна недостатъчност или широка група пациенти с висок риск от развитие на сърдечна недостатъчност."

Химичната структура на сотаглифлозин

През януари тази година Lexicon обяви, че е получила регулаторна обратна връзка от FDA на САЩ. Резултатите от горните 2 фаза 3 клинични проучвания (СОЛИСТ, ОТКАЗВАНЕ) могат да подкрепят подаването на ново заявление за лекарство (NDA) засотаглифлозин: за придружено влошаване При възрастни пациенти с диабет тип 2, които имат сърдечна недостатъчност или допълнителни рискови фактори за сърдечна недостатъчност, намалете риска от сърдечно-съдова смърт, хоспитализация при сърдечна недостатъчност и спешни посещения. Тази регулаторна обратна връзка изчисти ключово препятствие за партньорската дискусия около сотаглифлозин за лечение на сърдечна недостатъчност и направи възможно потенциално прилагане на NDA през 2021 г.

сотаглифлозине открит чрез уникалния генетичен научен метод на Lexicon'. Лекарството е перорален инхибитор на SGLT-1/SGLT-2 с двоен ефект. SGLT се нарича натриево-глюкозен котранспортер и е отговорен за регулирането на глюкозата. Има два вида на този протеин. SGLT-1 е отговорен главно за усвояването на глюкоза в стомашно-чревния тракт, а SGLT-2 е отговорен главно за реабсорбцията на глюкоза от бъбреците.