Новият и мощен инхибитор на AAK1 LX9211 влиза в клинични изпитвания фаза II: прониквайки в нервната система без риск от пристрастяване

Фармацевтичните продукти от Lexicon наскоро обявиха, че клиничното проучване фаза II RELIEF-DPN-1, оценяващо LX9211 за лечение на диабетна периферна невралгия, е започнало да дава на пациентите лечение.

LX9211 е мощен, орално, и селективни малки молекула инхибитор, който е насочен адаптер, свързан киназа 1 (AAK1). Целта е открита и характеризирана с съюз между Лексикон и Бристол-Майърс Squibb (BMS).

Предклиничните проучвания показват, че при неврогенен болков модел LX9211 проявява проникване на централната нервна система и намалява болката и не засяга опиоидния път.

Химичната структура на LX9211 (BMS-986176) (източник на картина: chemicalbook.com)

През 2016 г. Lexicon придобива изключителните права за изследвания, разработки и комерсиализация на LX9211 и други съединения, открити под алианса, които действат чрез AAK1, и BMS ще получат 115.5 милиона долара приходи от това придобиване.

RELIEF-DPN-1 е рандомизирано, двойно сляпо, плацебо-контролирано, паралелно групово, многоцентрово фаза 2 проучване, което оценява ефикасността, безопасността и фармакокинетиката на LX9211 при лечение на диабетна периферна невралгия. Целта на изследването е да се наемат приблизително 300 пациенти в приблизително 30 клинични локации в Съединените щати. Първичната крайна точка за ефикасност на оценката е промяната в средния дневен резултат за болка (ADPS) въз основа на 11- пункта числена скала за оценка (NRS) от изходното изследване (ден 1) до седмица 6.

Д-р Praveen Tyle, изпълнителен вицепрезидент на Lexicon R&d, каза: "Ние сме много доволни да напредне на LX9211 клиничния проект, в първото проучване на доказателство на концепцията за прилагане на диабетна периферна невралгия пациенти. Въз основа на предклинични данни, ние вярваме, че LX9211 има потенциал да значително намаляване на отговор на болката, без да причинява пристрастяване, и в същото време осигурява ново лечение на невропатична болка чрез инхибиране AAK1. Ние се готвим да проведем още едно проучване фаза 2 на постхерпетична невралгия, което се очаква да бъде по-късно тази година Start. В същото време, въз основа на обещаващите резултати в множество предклинични модели и благоприятна фаза I клинична безопасност, ние ще проучи възможностите на LX9211 в други области на неврогенна болка."