Третото поколение на мощния COMT инхибитор Ongentys (опикапон) стартира в Япония

Ono Pharmaceutical наскоро обяви пускането на таблетки Ongentys (опикапон) 25 mg в Япония, която е нов, перорален селективен инхибитор на катехол-окси-метилтрансфераза (COMT) веднъж дневно. Подходящ е за комбинирана леводопа-карбидопа или леводопа-бензеразид хидрохлорид, използвани при възрастни пациенти с болест на Parkinson' (PD), за подобряване на феномена на износване.

Ongentys' активна фармацевтична съставка опикапон е разработена от португалската фармацевтична компания BIAL. Това е COMT инхибитор от трето поколение, който удължава клиничната ефикасност на леводопа чрез намаляване на степента на конверсия на леводопа в 3-О-метилдопа, като по този начин подобрява бионаличността на мозъка. В сравнение с плацебо, Ongentys може да увеличи бионаличността на леводопа с 65%. През април 2013 г. Ono Pharmaceutical получи изключителното право да разработва и комерсиализира опикапон в Япония от BIAL.

Струва си да се спомене, че през януари 2018 г. Fosun Pharma получи изключителните права на опикапон на китайския пазар от BIAL за 18 милиона щатски долара, включително първоначална вноска от 3 милиона щатски долара и плащане до етап до 15 милиона щатски долара. През март 2019 г. CDE предприе клиничното приложение на Fosun Pharma.

По отношение на регулацията, Ongentys е одобрен в Европейския съюз през юни 2016 г. като адювантна терапия за инхибитори на леводопа / допа декарбоксилаза (DDCi, като карбидопа), за получаване на тези комбинирани терапии, които не могат да стабилизират колебанията в края на движението Възрастни пациенти с PD . През април 2020 г. капсулите Ongentys 25 mg и 50 mg бяха одобрени в Съединените щати като адювантна терапия на леводопа / карбидопа за пациенти с PD, които изпитват колебания в упражненията (период на GG; период на OFF GG). Струва си да се спомене, че Ongentys е първият инхибитор на COMT веднъж дневно, одобрен от FDA, и ще осигури нов план за лечение за удължаване на ефикасността на леводопа / карбидопа. В Съединените щати Ongentys се комерсиализира от Neurocrine Biosciences, която през 2017 г. получи изключителното право да разработва и комерсиализира опикапон в САЩ и Канада от BIAL.

С течение на времето пациентите, приемащи леводопа / карбидопа, могат да започнат да изпитват" OFF" период между 2-те терапевтични дози, през който двигателните симптоми на болестта на Паркинсон (като тремор, брадикинезия и затруднено ходене) се увеличават. Клиничните данни показват, че при пациенти с болестта на Паркинсон, които изпитват фаза „OFF“, добавянето на леводопа / карбидопа към Ongentys може да намали фазата „OFF“ и да увеличи фазата „ON“ едновременно. Досадни разстройства на движението. В" ON" период, двигателните симптоми на пациентите с болест на Паркинсон&# 39 се контролират по-добре.

Ongentys е нов, орален, селективен, продължително действащ периферен COMT инхибитор, който помага да се блокира ензимът COMT, който разгражда леводопа, което е златната стандартна терапия за контрол на двигателните симптоми при пациенти с болест на Parkinson' Ongentys защитава леводопа, като намалява разлагането на леводопа в кръвта, позволявайки на повече леводопа да достигне мозъка, удължавайки клиничния му ефект и помагайки на пациентите да постигнат контрол на двигателните симптоми.

Химичната структурна формула на опикапон (отгоре) и Ongentys (отдолу)

Понастоящем инхибиторите на COMT са ясно препоръчителни лекарства от първа линия за подпомагане на допамина при лечението на пациенти с болест на Parkinson&# 39 от европейски, американски и местни насоки за лечение. Ongentys може ефективно да намали" OFF" период на пациенти с болест на Паркинсон' Лекарството се прилага веднъж дневно, което помага да се намали тежестта на лекарствата върху пациентите и да се подобри пациентите' спазване на лечението.

В клинични изпитвания Ongentys успя да намали значително времето на неволно движение на пациента&и" явление OFF-ON (превключване)" в рамките на два часа след приема на лекарството в сравнение с плацебо. Така нареченият" OFF-ON (switch) явление" при пациенти с Паркинсон' се отнася до колебанията на симптомите, които се появяват в по-късния етап на лечението, т.е. пациентът може да поддържа нормално функционално състояние за определен период от време след приема на лекарството, но това ще бъде нередовно след лекарството е преминало мускулна скованост, тремор и невъзможност за упражнения, които продължават от няколко минути до 1 час, ще бъдат облекчени. Това явление може да се появи многократно на ден. Това явление се случва често и непредсказуемо, точно като превключвателя на захранването, така че се нарича&"превключвател GG"; явление.