Сащ FDA одобрява Caplyta (луматперон): лечението на биполярен тип I или тип II разстройство, свързани с депресивни епизоди!

Вътреклетъчни терапии (ИКТ) е биофармацевтична компания, фокусирана върху разработването на иновативни терапии за лечение на заболявания на централната нервна система (ЦНС). Наскоро компанията обяви, че администрацията по храните и лекарствата на САЩ (FDA) е одобрила Caplyta (lumateperone) за ново показание: като монотерапия и като адювантна терапия с литий или валпроат за лечение на възрастни пациенти Лечение на депресивни епизоди, свързани с биполярно разстройство тип I или тип II (биполярна депресия).

Струва си да се спомене, че Caplyta е единственото лекарство, одобрено от FDA на САЩ като монотерапия и като литиева или валпроат адювант терапия за лечение на възрастни биполярни тип I или тип II разстройство, свързани с депресивни епизоди. Клиничните данни показват, че Caplyta има постоянно добра производителност по отношение на телесното тегло, кардиометаболични параметри, и екстрапирамидни симптоми (дискинезии).

Caplyta е одобрен от САЩ FDA през декември 2019 за лечение на възрастни пациенти с шизофрения. По отношение на медикаментите препоръчителната доза Caplyta е 42 mg, веднъж дневно, приемана с храна, не се изисква титриране на дозата. Трябва да се отбележи, че етикетът за наркотици на Caplyta съдържа предупреждение за черна кутия, че: пациентите с психоза, свързана с деменция, използват антипсихотични лекарства, за да увеличат риска от смърт; Caplyta не е одобрен за лечение на пациенти с психоза, свързана с деменция.

Одобрението на новото показание се основава на положителните резултати от две фаза 3 плацебо контролирани биполярна депресия проучвания. Тези проучвания оценяват ефектите на Caplyta като монотерапия (Проучване 404), като литиево или валпроатно адювантно терапия (Проучване 402) върху депресивни епизоди при възрастни с биполярно I или биполярно II разстройство. В тези проучвания ефикасността на Caplyta 42mg е определена чрез демонстриране на статистически значимо подобрение на скалата за оценка на депресията montgomery-Asperger (MADRS) в сравнение с изходното ниво на 6-та седмица от лечението. Caplyta 42mg показва също статистически значимо подобрение на ключови вторични крайни точки, свързани с общото клинично впечатление за биполярно разстройство във всяко проучване.

В допълнение, Caplyta показа добра поносимост и безопасност, в съответствие с резултатите от предишни клинични проучвания върху шизофрения. Най-честите нежелани реакции (честота ≥5% и най-малко два пъти тази на плацебо) са сънливост/седиране, виене на свят, гадене, и сухота в устата. Групата Caplyta и групата на плацебо са имали подобни промени в телесното тегло, на гладно кръвната глюкоза, общия холестерол, триглицериди, и липопротеинов холестерол с ниска плътност до изходното ниво.

Молекулярна структура на луматперон

Биполярните I и Биполярни II нарушения са сериозни, силно разпространени психични хронични заболявания, които засягат приблизително 11 милиона възрастни в Съединените щати. Те се характеризират с повтаряща се мания или хипомания, която се нарича биполярно разстройство. Депресивен голям депресивен епизод. Биполярният I и Биполярният II всеки представлява половината от общия брой пациенти с биполярно разстройство. Биполярната депресия е най-честата клинична проява на биполярно разстройство. Тези депресивни епизоди са склонни да траят по-дълго, рецидивира по-често, и имат по-лоша прогноза от манийни / хипоманични епизоди. Биполярна депресия все още е силно неадекватна медицинска нужда, и само няколко FDA одобрени терапии са на разположение. Тези терапии обикновено са свързани с поносимост въпроси.

Активната фармацевтична съставка на Caplyta е луматперон, който е първокласно лекарство за малки молекули, което може селективно и едновременно да модулира серотонин, допамин и глутамат, трите невротрансмитера, участващи в тежко психично заболяване. Качествен път. Фармакодинамичните проучвания показват, че луматперонът, като мощен антагонист, има висок свързващ афинитет върху серотонин 5-HT2A рецепторите, Като антагонист, има умерен свързващ афинитет на постсинаптичните D2 рецептори, и като вид инхибитори на обратното захващане на серотонин транспортер (SERT) имат умерен афинитет към D1 рецептори (това може да допринесе за непрякото активиране на AMPA и NMDA рецептори). Тези рецептори се смята, че играят важна роля в шизофрения, биполярно разстройство, депресия, и други невропсихиатрични заболявания. In vitro проучвания показват, че в сравнение с D2 рецептори, lumateperone има афинитет към 5-HT2A рецептори около 60 пъти по-висока.

В Съединените щати, FDA предостави lumateperone бърз релсов статус за лечение на шизофрения през ноември 2017. В допълнение към шизофренията, ИКТ компаниите също развиват луматперон за лечение на биполярна депресия, депресия, и други невропсихиатрични и неврологични заболявания.

Индустрията е много оптимистична за перспективите на Каплита. EvaluatePharma, фармацевтична организация за проучване на пазара, прогнозира, че продажбите на Caplyta в 2026 ще достигнат 2 милиарда щатски долара, половината от които ще дойдат от шизофрения, а другата половина ще дойде от биполярна депресия.