Bayer Verquvo (верицигуат) Е одобрен в Япония, и Китай е в процес на преглед!

Байер наскоро обяви, че японското Министерство на здравеопазването, Труда и благосъстоянието (MHLW) одобри Verquvo (vericiguat, 2.5mg, 5mg, 10mg таблетки), което е разтворим гуанилат циклаза (sGC) стимулант за лечение на CHF пациенти, които получават стандартно лечение за хронична сърдечна недостатъчност (CHF) за намаляване на риска от по-нататъшно влошаване на събития. Одобрението се основава на резултатите от основното изпитване фаза 3 VICTORIA, което специално е насочено към пациенти с неотдавнашни събития на сърдечна недостатъчност (наскоро хоспитализирани за сърдечна недостатъчност или употреба на интравенозни диуретици). Съответните данни са публикувани в Ню Ингланд Медицина през март 2020 г. списание (NEJM).

Vericiguat е разработен съвместно от Merck и Bayer, а двете страни постигнаха глобално сътрудничество през октомври 2014 г. за развитие на регулаторите на SGC. Мерк притежава правата за комерсиализация на верицигуат в САЩ, а Байер има изключителните права за останалия свят.

Лекарството е перорален, веднъж дневно, първокласен стимулатор на разтворимата гуанилат циклаза (sGC). sGC е важен ензим в пътя за сигнализация на азотен оксид (NO). Когато NO се свързва с sGC, ензимът катализира синтеза на циклична гуанозин фосфат (cGMP) в клетката. cGMP е вторият пратеник и играе роля в регулирането на напрежението в кръвоносните съдове, сърдечната контрактилност и ремоделирането на сърцето. Сърдечна недостатъчност е свързана с нарушена NO синтез и намалена sGC активност, което може да доведе до миокардна и съдова дисфункция. Чрез директно стимулиране на sGC, vericiguat е независим от НЕ и работи синергично с НЕ за повишаване на нивото на вътреклетъчен cGMP, като по този начин противодейства на нарушената функция на сърцето и кръвоносните съдове.

Струва си да се спомене, че vericiguat е първият sGC стимулатор, одобрен за лечение на сърдечна недостатъчност. През януари на тази година vericiguat е одобрен от FDA на САЩ под търговското име Verquvo. Използва се за симптоматични пациенти с хронична сърдечна недостатъчност с фракция на изтласкване под 45% за намаляване на появата на влошаващи се събития на сърдечна недостатъчност (дефинирани като: сърдечна фа Хоспитализирана или не хоспитализирана В случай на получаване на извънболнична интравенозна [IV] диуретична терапия за сърдечна недостатъчност), риск от сърдечно-съдова смърт и хоспитализация на сърдечна недостатъчност. През май тази година Vericiguat получи положително становище за преглед, препоръчано от Комитета по лекарствените продукти за хуманна употреба (CHMP) на Европейската агенция по лекарствата (CHMP), за да предостави на маркетинговия автор Лечение за лечение на скорошни събития на декомпенсация, които изискват интравенозно (IV) лечение за възстановяване на стабилността Възрастни пациенти със симптоматична хронична сърдечна недостатъчност с намалена фракция на изтласкване.

В момента верицигуат също е в процес на цензура от Китай и други страни. В Китай Байер подава заявление за разрешително за употреба на vericiguat до Националната администрация по медицински продукти (NMPA) в края на август 2020 г.

Верицигуат молекулярна структура

Пациентите със симптоматична хронична сърдечна недостатъчност и намалена фракция на изтласкване са изложени на висок риск от хоспитализация, след като изпитат симптоми на сърдечна недостатъчност, които изискват извънболнична интравенозна диуретична терапия или хоспитализация. Изчислено е, че повече от половината от пациентите са били повторно хоспитализирани в рамките на един месец след освобождаване от отговорност поради влошаването им състояние, а около една пета от пациентите са починали в рамките на 2 години. След като vericiguat излезе на пазара, той ще предостави на лекарите, здравните специалисти и пациентите добре дошли нов избор.

Регулаторното одобрение на Vericiguat се основава на резултатите от основното проучване фаза 3 VICTORIA. Данните показват, че след влошаваща се сърдечна недостатъчност събитие, vericiguat комбиниран с фонова терапия значително намалява комбинирания риск от сърдечно-съдова смърт или сърдечна недостатъчност хоспитализация в сравнение с фонова терапия сам. Положителните резултати от проучването фаза III VICTORIA бяха обявени на годишната научна среща на Американския колеж по кардиология/Световен конгрес по кардиология (ACC.20/WCC Virtual) виртуална среща, проведена през март 2020 г., и бяха публикувани в топ международното медицинско списание "New The English Journal of Medicine (NEJM). Заглавието на статията е: Vericiguat при пациенти със сърдечна недостатъчност и намалена фракция на изтласкване.

Заслужава да се спомене, че VICTORIA е първото съвременно проучване за изход специално за симптоматични пациенти с хронична сърдечна недостатъчност (фракция на изтласкване<45%) after="" experiencing="" worsening="" events.="" data="" show="" that="" when="" used="" in="" combination="" with="" available="" heart="" failure="" drugs,="" compared="" with="" placebo,="" the="" once-daily="" 10="" mg="" dose="" of="" vericiguat="" significantly="" reduces="" the="" relative="" risk="" of="" the="" composite="" endpoint="" of="" heart="" failure="" hospitalization="" and="" cardiovascular="" death="" after="" a="" worsening="" event="" by="" 10%="" (hr="0.90)" ;="" 95%ci:="" 0.82-0.98;="" p="0.019)," absolute="" risk="" reduction="" 4.2/100="">

За много пациенти със сърдечна недостатъчност влошаването на събитията може да доведе до влошаване на състоянието и лоша прогноза. За съжаление около 50% от пациентите умират в рамките на 5 години след диагностицирането. Проучването VICTORIA е първото положително съвременно изходно изпитване, специално за пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, които са преживели влошаване на събития на сърдечна недостатъчност, намалена фракция на изтласкване, и симптоматична хронична сърдечна недостатъчност. Констатациите от това проучване са открили нови възможности за лечение на хронична сърдечна недостатъчност.