Otsuka Rexulti (брекспипразол) Орално разпадащи се таблетки са одобрени за маркетинг в Япония: Лечение на шизофрения!

Otsuka Pharmaceuticals (Otsuka) наскоро обяви, че неговото антипсихотично лекарство Rexulti (брекспипразол) таблетки за орално разпадане (OD) са одобрени от японските регулаторни органи. В допълнение към съществуващите конвенционални таблетки (Rexulti 1 mg, 2 mg), пускането на таблетки Rexulti OD (0,5 mg, 1 mg, 2 mg) ще осигури нова опция. Rexulti OD таблетка е лекарствена форма, която бързо се разпада в устната кухина, така че е лесна за приемане от пациенти, които не могат да приемат таблетката поради затруднено преглъщане. В Япония Rexulti е одобрен за лечение на шизофрения през 2018 г.

брекспипразоле еднократно дневно (нетипично) перорално антипсихотично лекарство от второ поколение, открито от Otsuka и съвместно разработено от Lingbei и Otsuka. На пазара в САЩ брекспипразол (търговска марка: Rexulti) е одобрен за лечение на тежка депресия (MDD) и шизофрения през юли 2015 г. и е одобрен за поддържащо лечение на възрастни пациенти с шизофрения през 2016 г.брекспипразол(марка: Rxulti) е одобрен в края на юли 2018 г. за лечение на възрастни пациенти с шизофрения.

Шизофренията (шизофрения) е хронично и тежко психично разстройство, което често причинява увреждане; пациентите могат да получат когнитивни, емоционални и поведенчески промени, от които заблудите и халюцинациите са най -честите симптоми. Продължителността на шизофренията обикновено е продължителна, показва многократни атаки, влошаване или влошаване. Някои пациенти в крайна сметка изпитват спад и умствено увреждане, но някои пациенти могат да останат излекувани или основно излекувани след лечението.

Точният механизъм на действие на брекспипразол при лечението на тежка депресия (MDD) и шизофрения все още не е ясен. Ефективността на лекарството' може да се дължи на частичната агонистична активност на 5-НТ1А рецептора и допаминовия D2 рецептор, серотониновия 5-НТ2А рецептор Антагонистичната активност се медиира съвместно. В допълнение,брекспипразолне само показва висок афинитет към тези рецептори (субнаномоларни), той също така показва висок афинитет към норепинефринови α1B/2C рецептори.

Химическата структура на брекспипразол (източник на снимка: selleckchem.com)

На 18 август Otsuka Pharmaceutical обяви и най-добрите резултати от фаза 2 на клиничното изпитване (NCT04100096) на брекспипразол за лечение на гранично разстройство на личността (BPD). Това е рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване Фаза 2, което стартира през 2019 г. и беше проведено съвместно с Lundbeck. Проучването има за цел да оцени ефикасността, безопасността и поносимостта на гъвкавите дози брекспипразол (2 до 3 mg) като монотерапия при лечението на възрастни пациенти с BPD. Проучването включва 12-седмичен период на двойно-сляпо лечение и 21-дневен период на проследяване след последната доза. Общо 324 пациенти бяха разпределени на случаен принцип и са получили лечение.

Резултатите показват, че проучването не отговаря на първичната крайна точка: в предварително определен момент не е имало статистически значимо разделение между брекспипразол и плацебо при промяната на скалата за оценка на BPD Zanarini от изходното ниво. Въпреки това, в други моменти от времето на изследването се наблюдават статистически по -големи цифрови подобрения от плацебо. Безопасността и поносимостта, наблюдавани при пациенти с BPD, лекувани сбрекспипразолса в съответствие с тези, наблюдавани при пациенти, лекувани с брекспипразол при други показания.

През февруари 2019 г. две глобални фаза 3 клинични проучвания набрекспипразолпри лечението на пациенти с биполярно разстройство тип I (BP-I), свързани с манийни епизоди, също не са постигнали първичната крайна точка. Основните показатели за ефикасност на двете проучвания бяха психиатричните симптоми и признаци, определени от скалата за оценка на младежката мания (YMRS). Според резултатите от резултата от YMRS на трета седмица, в тези две проучвания брекспипразол и плацебо не са показали статистически значима разлика и не са постигнали първичната крайна точка. В тези две проучвания въздействието на плацебо' върху скалата за оценка е значително по -високо от очакваното.