Напредък в разработването на нови и ефикасни лекарства за лечение на диабет

Наскоро, Уан Junfeng изследователски екип от Hefei Институт по материалознание, Китайска академия на науките модифицира кандидата диабет наркотици FGF21 и FGF21S. Експериментални резултати в диабетна мишки показа, че FGF21SS експонати по-отлично кръвната захар намаляване и загуба на тегло ефекти, и има добри фармацевтични свойства. Резултатите от свързаните с тях изследвания са кандидатствали за национални патенти за изобретения и международна патентна защита и са достигнали до предварителни намерения с много компании за съвместно насърчаване на клиничните изпитвания и индустриализацията.

Понастоящем лечението на диабета с лекарства се фокусира върху контролирането на кръвната захар и забавянето на появата на свързани усложнения и не може напълно да излекува диабета. Основната причина е, че механизмът на лекарства за лечение на диабет най-вече се върти около понижаващата функцията на инсулиновата захар, и не е насочена към истинската причина за диабет- -Инсулинова резистентност. Следователно, развитието на терапевтични лекарства, които могат да подобрят инсулиновата резистентност, ще помогне за по-добро лечение на диабет.

FGF21 е човешки ендокринен протеин, който регулира метаболизма. Тя може да подобри на организма инсулинова резистентност, насърчаване на глюкоза и липиди енергия метаболизъм, консумират излишната глюкоза и липиди, и обратна клетка апоптоза, причинени от оксидативен стрес (като диабет усложнения). Предимствата на съдовото заболяване, атеросклерозата и др., имат потенциала да лекуват затлъстяване, диабет, безалкохолно мастно чернодробно заболяване и други метаболитни заболявания. В момента е постигната редица напредък в развитието на FGF21 базирани лекарства, но проблемите на лошата фармакокинетика и стабилността на FGF21 и необходимостта от често приложение не са решени, което затруднява клиничното приложение.

Разчитайки на стабилно състояние силно магнитно поле експериментално устройство, изследователите използват ядрена магнитна резонансна спектроскопия за анализ на структурата на разтвора на FGF21 и установи, че стабилността на структурата на FGF21 е ниска. Поради тази причина, Изследователите използват протеин инженеринг методи за промяна FGF21 и накрая получени нов вариант FGF21SS. В протеин стабилност експерименти, FGF21SS показа много по-добра термична стабилност от FGF21; експериментални резултати при диабетни мишки показа, че FGF21SS проявява по-висока биологична активност: в възпалителни мастните клетки, тя може да обърне клетъчния инсулин, причинени от възпалителни фактори Устои и възстановяване на чувствителността към инсулин; при лечението на затлъстели мишки с диабет, тя има отлична способност да намали кръвната захар, загуба на тегло и серумен инсулин, и е по-добре от FGF21.

Поради високата термична стабилност на FGF21s, тя е благоприятна за производството, съхранението и транспортирането на лекарства, а функцията за понижаване на кръвната захар е значително подобрена, което може ефективно да намали броя на администрациите и да подобри плана за лечение на пациенти с диабет. Понастоящем процесът на индустриализация на лекарството постоянно напредва и се очаква да се използва при лечението на хронични метаболитни заболявания като диабет, затлъстяване и безалкохолен мастендробен дроб след завършване на клиничната трансформация.

Съответните резултати от научните изследвания са публикувани в "Докладите за Изследователите Уан Джунфен и Дай Хан от центъра за високи магнитни поле на Hefei Research Institute са съответните автори на хартията, и д-р Жу Лий, Джао Хонгксин и Лиу Хуанхуан са съавтор на хартията. Изследователи от Технологичния университет Хефей и Медицински университет Уенжоу участваха в изследователската работа. Изследователската работа се подпомага от Националната фондация за естествени науки на Китай, Националната ключова програма за R&d на Министерството на науката и технологиите и укрепящата магнитна анхуана.