Relugolix Compound Tablet влиза във фаза 3 на клинично изпитване: Използва се за контрацепция при високорисково женско население!

Pfizer (Pfizer) и Myovant Sciences наскоро обявиха, че са прилагали дозиране на първия обект във фаза 3 на проучването SERENE. Проучването оценява контрацептивния ефект на таблетките от релуголикс съединение (релуголикс 40 mg, естрадиол 1,0 mg, норетиндрон ацетат 0,5 mg) при здрави жени на възраст 18-35 години, които са изложени на риск от бременност. Relugolix е перорален антагонист на освобождаващия хормон на гонадотропин (GnRH). Понастоящем новото лекарствено приложение (NDA) на релуголикс съставни таблетки за лечение на женски миоми на матката е в процес на преглед от FDA на САЩ и се очаква да вземе решение за преглед преди целевата дата на действие на 1 юни 2021 г. Освен това, Pfizer и Myovant планират да подадат ново лекарствено приложение за таблетки от съединение релуголикс за лечение на умерена до силна болка, свързана с ендометриоза през първата половина на 2021 г.

Хуан Камило Арджона Ферейра, д-р, главен медицински директор на Myovant Sciences, каза:" Ние се ангажираме да предефинираме грижата за жените, което означава да подкрепим цялостното им здраве и качество на живот. Много хора с миома на матката и ендометриоза Жените трябва да контролират своите симптоми и репродуктивни възможности, включително предотвратяване на бременност. Проучването SERENE Phase 3 има за цел да оцени потенциала на таблетките от релуголикс съединения за предотвратяване на бременност и ще допълни данните от нашите проекти за фаза 3 СВОБОДА и ДУХ, които потвърдиха перспективите на съединенията на релуголикс за потенциално лечение на миома на матката и ендометриоза"

Проучването SERENE ще набере 900 сексуално активни здрави жени на възраст 18-35 години с нормална плодовитост. Основната крайна точка за ефикасност е индексът на Pearl (индекс на Pearl), който се определя като броят на бременността по време на лечение на 100 жени, които използват определен метод за контрацепция в продължение на 1 година. Бременността по време на лечението се отнася до бременност от предполагаемата дата на бременността в първия ден от интервенцията на изследването до седем дни (включително седмия ден) след последното приложение на лекарството за проучване. Жените ще получават таблетки от съединение релуголикс веднъж дневно в продължение на 13 високорискови цикъла от 28 дни. По време на проучването ще бъдат събрани и данни за безопасност.

През април 2020 г. Myovant обяви резултатите от фаза 1 с едно рамо, открито проучване за потискане на овулацията, което има за цел да оцени ефекта на таблетките от съединение релуголикс върху потискането на овулацията въз основа на скалата за оценка на Hoogland-Skouby (оценка< ).="" при="" 67="" здрави="" жени,="" след="" 84="" дни="" лечение="" (3="" цикъла),="" лечението="" с="" таблетки="" с="" релуголикс="" съединение="" постига="" 100%="" потискане="" на="" овулацията="" и="" общият="" толеранс="" е="" добър.="" освен="" това="" 100%="" от="" жените="" възобновяват="" овулацията="" или="" менструацията="" след="" спиране="" на="" лечението,="" а="" средното="" време="" за="" овулация="" е="" 23,5="" дни.="" данните="" от="" това="" проучване="" са="" публикувани="" на="" виртуалната="" конференция="" на="" американското="" общество="" по="" репродуктивна="" медицина="" (asrm)="" през="" 2020="">

Старши вицепрезидент и главен директор по развитието на Pfizer Global Product, д-р Джеймс Руснак, заяви:" Резултатите от проучване Фаза 1 показват, че таблетките от релуголикс съединение инхибират овулацията при всички участници в проучването и осигуряват основа за проучването SERENE за оценка на релуголикс съставни таблетки. Дали има потенциал за предотвратяване на бременност сред жените, подложени на лечение. Данните от това проучване фаза 3 ще предоставят важна информация за решения за лечение на жени с ендометриоза и миома на матката."

Химична структура и механизъм на действие на Relugolix (източник на структурна формула: medchemexpress.com)

През декември 2020 г. Pfizer и Myovant Sciences постигнаха споразумение за сътрудничество в размер на 4,2 милиарда долара за разработване и комерсиализиране на релуголикс в САЩ и Канада в областта на онкологията и здравето на жените' Pfizer също така ще получи изключителното право да комерсиализира релуголикс за онкология извън САЩ и Канада (с изключение на някои азиатски страни).

Relugolix е перорален антагонист на освобождаващия хормон на гонадотропин (GnRH), който инхибира производството на тестостерон в тестисите, хормон, който стимулира растежа на раковите клетки на простатата. В допълнение, релуголикс може също да намали производството на яйчников естрадиол, като блокира GnRH рецепторите в хипофизната жлеза. Известно е, че този хормон стимулира растежа на миома на матката и ендометриоза.

relugolix е разработен от Takeda, а Myovant Sciences (компания, създадена от Roivant и Takeda) получи ексклузивния глобален лиценз през юни 2016 г. с изключение на Япония и други азиатски страни. В Япония релуголиксът е одобрен през януари 2019 г. и се предлага на пазара под марката Relumina за подобряване на следните симптоми, причинени от миома на матката: менорагия, болка в долната част на корема, болка в кръста и анемия.

В момента Myovant разработва перорални таблетки релуголикс (120 mg) веднъж дневно за лечение на напреднал рак на простатата. На 18 декември 2020 г. Orgovyx (релуголикс, таблетки от 120 mg) е одобрен от FDA на САЩ за лечение на възрастни пациенти с напреднал рак на простатата.

Струва си да се спомене, че Orgovyx е първият и единствен перорален антагонист на GnRH рецептор, одобрен от FDA на САЩ за лечение на напреднал рак на простатата. Лекарството е одобрено чрез процеса на приоритетен преглед. Във фаза 3 проучване HERO, степента на ремисия на лечението с релуголикс е била 96,7%, което е значително по-добро от леупролид ацетат (88,8%), като същевременно намалява риска от големи сърдечно-съдови нежелани събития (MACE) с 54%.

В допълнение, Myovant също разработва перорални таблетки от релуголикс съединение (релуголикс 40 mg, естрадиол 1,0 mg, норетиндрон ацетат 0,5 mg) веднъж дневно за лечение на женски миоми на матката и ендометриоза. Понастоящем съставките на relugolix за лечение на женски миоми на матката са в процес на преглед от FDA на САЩ. Целевата дата на действие е 1 юни 2021 г. Очаква се таблетките Relugolix за лечение на рак на ендометриума да подадат нова заявка за лекарство в FDA на САЩ през първата половина на 2021 г.