Семаглутид (перорално, 50 mg) влиза във фаза 3 в клиничното развитие!

Novo Nordisk наскоро обяви, че е решил да увеличи пероралната доза семаглутид 50 mg до клинично развитие във фаза 3а за лечение на затлъстяване. Решението е взето след приключване на проекта за клинично изпитване STEP 3a, който оценява седмична доза подкожно (SC) семаглутид 2,4 mg.

Семаглутидът е аналог на хормона GLP-1, който може да помогне на хората да ядат по-малко и да намалят приема на калории чрез намаляване на глада и повишаване на ситостта, като по този начин предизвиква загуба на тегло. Novo Nordisk разработи две хипогликемични лекарства за семаглутид: Ozempic за инжекции и Rybelsus за перорално приготвяне. През 2020 г. продажбите на тези две лекарства са били 21,211 милиарда датски крони и 1,873 милиарда датски крони (общо 23,084 милиарда датски крони, или приблизително 24,275 милиарда юана).

В момента Novo Nordisk вече продава GLP-1 агонист инжекция за отслабване Saxenda (лираглутид, 3 mg), който е първият GLP-1 агонист за управление на теглото, и годишните продажби на компанията от 3 милиарда щатски долара. Захарното лекарство Victoza (лираглутид, 1,8 mg) има същите активни фармацевтични съставки. През 2020 г. продажбите на Victoza и Saxenda ще бъдат 18,747 милиарда и 5,608 милиарда датски крони (общо 24,355 милиарда датски крони, или приблизително 25,611 милиарда юана).

Novo Nordisk възнамерява да започне клиничен проект от ключова фаза 3а, като включи приблизително 1000 пациенти със затлъстяване или с наднормено тегло със съпътстващи заболявания. 68-седмичното глобално проучване трябва да започне през втората половина на 2021 г. и ще оцени ефикасността и безопасността на пероралния семаглутид спрямо плацебо.

семаглутид

Мартин Холст Ланге, изпълнителен вицепрезидент по развитието на Novo Nordisk, каза: „Съществуват значителни неудовлетворени медицински нужди при лечението на повтарящо се затлъстяване. Чрез разработването на орален семалутид, нашата цел е да осигурим такъв за пациенти със затлъстяване и доставчици на здравни услуги. Удобният и ефективен план за лечение им позволява да имат по-широк достъп до лекарства за отслабване. Като добавка към нашите инжекционни лекарства за отслабване, пероралният семаглутид може да помогне на повече пациенти със затлъстяване да постигнат целите си за отслабване и да подобрят здравето си."

Затлъстяването е хронично заболяване, което изисква продължително лечение. Това е свързано с много сериозни последици за здравето и намалена продължителност на живота. Има много усложнения, свързани със затлъстяването, включително диабет тип 2, сърдечни заболявания, обструктивна сънна апнея, хронично бъбречно заболяване, безалкохолен мастен черен дроб и рак. Настоящата пандемия на COVID-19 показва, че затлъстяването също увеличава риска от сериозни заболявания и хоспитализация, причинени от COVID-19. Увеличението на разпространението на затлъстяването в световен мащаб е основен проблем за общественото здраве и оказва значително въздействие върху разходите върху здравната система. Смята се, че приблизително 650 милиона възрастни по света страдат от затлъстяване.

Проектът STEP (Терапевтичен ефект на семаглутид при затлъстели хора) е глобален проект за клинично развитие фаза IIIa, който оценява седмична доза подкожно (SC) от 2,4 mg семаглутид за контрол на теглото при възрастни пациенти със затлъстяване. Проектът включва 4 проучвания фаза IIIa и са включени около 4500 възрастни с наднормено тегло или затлъстяване. Всички опити са успешни: семаглутид 2,4 mg се инжектира подкожно веднъж седмично в продължение на 68 седмици, а теглото на пациента&# 39 губи 15-18,2%. Освен това 2,4 mg семаглутид веднъж седмично имат добра безопасност и поносимост. Най-честите нежелани реакции са стомашно-чревните реакции. Тези реакции са краткотрайни и с лека или умерена тежест. (За подробни данни за ефикасността, моля, вижте статията на Biology Valley: Загуба на тегло за 68 седмици: 18,2%! Novo Nordisk GLP-1 агонист семаглутид (семаглутид) загуба на тегло Фаза III СТЪПКА проект 4 опити са успешни!)

Въз основа на данните от клиничния проект STEP, Novo Nordisk подаде нова лекарствена заявка (NDA) за подкожно инжектиране на семаглутид 2,4 mg до FDA на САЩ през декември 2020 г. Лекарството се инжектира подкожно веднъж седмично за дългосрочно управление на теглото. Струва си да се спомене, че Novo Nordisk представи и ваучер за приоритетен преглед (PRV), за да ускори прегледа на NDA, който може да съкрати цикъла за преглед на NDA от стандартните 10 месеца на 6 месеца.

Индикациите за приложение на подкожния инжекционен препарат на семаглутид 2,4 mg са: като спомагателно средство за нискокалорична диета и укрепващо упражнение, използвано за лечение на затлъстяване (BMI≥30kg / m2) или наднормено тегло (BMI≥27kg / m2), придружено от при поне едно телесно тегло Възрастни пациенти със свързани съпътстващи заболявания.

Семаглутид е аналог на човешки глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1), който насърчава секрецията на инсулин и инхибира секрецията на глюкагон чрез зависим от концентрацията на глюкоза механизъм, който може да направи захарен диабет тип 2 Пациентът' ниво на глюкоза в кръвта се е подобрило значително и рискът от хипогликемия е нисък. В допълнение, семаглутидът също може да предизвика загуба на тегло чрез намаляване на апетита и намаляване на приема на храна. В допълнение, семаглутидът също може значително да намали риска от големи сърдечно-съдови събития (MACE) при пациенти с диабет тип 2.

Понастоящем Novo Nordisk разработи инжекционни препарати (Ozempic) и перорални препарати (Rybelsus) за семаглутид:

——Ozempic (семаглутид, инжекционен препарат): е седмичен подкожен инжекционен препарат (0,5 mg или 1 mg), подходящ за: (1) като спомагателно средство за корекция на диетата и упражнения за подобряване на контрола на кръвната захар при възрастни пациенти с диабет тип 2 (2) Използва се за възрастни пациенти с диабет тип 2 със сърдечно-съдови заболявания (ССЗ) за намаляване на риска от големи неблагоприятни сърдечно-съдови събития (MACE, включително сърдечно-съдова смърт, нефатален инфаркт и нефатален инсулт).

Ozempic е одобрен за първи път от FDA на САЩ през декември 2017 г. и в момента е на пазара в много страни и региони по света. Второто показание за лекарството е одобрено от FDA на САЩ през януари 2020 г. Данни от проучването за сърдечно-съдови резултати (CVOT) SUSTAIN 6 показват, че при пациенти с диабет тип 2 с висок риск от сърдечно-съдови (CV), в комбинация със стандартни грижи с плацебо, Ozempic статистически значително намалява риска от съставната крайна точка на MACE с 26%.

—— Рибелсус (семаглутид, перорална таблетка): е перорален препарат веднъж дневно, който съдържа помощни вещества SNAC за подпомагане на абсорбцията. Лекарството е подходящо за: корекция на диетата и упражнения и спомагателни лекарства за подобряване на възрастни с диабет тип 2 Пациент' контрол на кръвната захар. Rybelsus е първата и единствена перорална версия на GLP-1 рецепторен агонист в света на&# 39. Приема се веднъж дневно и има две терапевтични дози: 7 mg и 14 mg.

В САЩ етикетът Rybelsus е актуализиран през януари 2020 г., за да включва допълнителна информация за PIONEER 6 CVOT, което доказва безопасността на CV. Проучването е проведено при пациенти с диабет тип 2 с висок риск от СС. Данните показват, че когато се комбинира със стандартни грижи, В сравнение с плацебо, Rybelsus достига основната крайна точка за неинфериорност на съставната MACE крайна точка, демонстрирайки безопасността на CV. В проучването делът на пациентите, които са имали поне един MACE, е бил 3,8% в групата на Rybelsus и 4,8% в групата на плацебо.