Пероралните GnRH рецепторни антагонисти Relugolix Compound Tablets ще бъдат одобрени в ЕС

Myovant Sciences е здравна компания, фокусирана върху разработването на иновативни терапии за предефиниране на грижите за жени и мъже. Наскоро компанията обяви, че Комитетът на Европейската агенция по лекарствата (EMA) за лекарствени продукти за хуманна употреба (CHMP) е издал положително становище за преглед, препоръчващо одобрението нарелуголикссъставни таблетки Ryeqo (релуголикс 40 mg, естрадиол 1,0 mg, норетиндрон ацетат 0,5 mg), лекарството се приема през устата веднъж дневно за лечение на умерени до тежки симптоми, свързани с миома на матката при жени в детеродна възраст. Двата най-чести симптома на миома на матката са менорагия (HMB) и болка.

През март 2020 г. Myovant подписа ексклузивно лицензионно споразумение с унгарския Gedeon Richter. Gedeon ще комерсиализира таблетките с релуголикс в Европа, Русия, Латинска Америка, Австралия и Нова Зеландия и други страни и региони. Лечение на миома на матката и ендометриоза. Съгласно условията на споразумението, Myovant продължава да ръководи глобалното развитие на таблетките от релуголикс, докато Jirui е отговорен за местното клинично развитие, производство и комерсиализация в региона.

Становищата на CHMP за положителни отзиви се основават на данните за безопасност и ефективност на проект Фаза 3 СВОБОДА. Проектът включва 2 повтарящи се 24-седмични клинични проучвания (LIBERTY 1 и LIBERTY 2), едногодишно удължено проучване и проучване на случайно отнемане, за да се оцени безопасността и ефективността на таблетките от релуголикс за период до 2 години. Резултатите от изследванията на LIBERTY 1 и LIBERTY 2 са публикувани в международното медицинско списание" New England Journal of Medicine" (NEJM) през февруари 2021 г. Както бе споменато по-рано, тези две проучвания достигнаха основната крайна точка на степента на ремисия при менструални загуби и в същото време достигнаха 6 от 7-те основни вторични крайни точки. Съединенията Relugolix също поддържат костна минерална плътност, сравнима с плацебо, която е била 24 седмици. Част от безопасността в рамките на добре поносими.

Д-р Роберта Вентурела, изследовател на проекта LIBERTY и доцент от университета в Катанзаро, заяви: „Повече от 25% от жените в детеродна възраст страдат от миома на матката. Това хронично заболяване може да причини изтощителни симптоми и да окаже значително влияние върху качеството на живот. Необходимо е продължително лечение. Възможностите за лечение са ограничени и много жени са изправени пред решението да се подложат на операция за облекчаване на симптомите. Положителното становище на CHMP допълнително потвърждава потенциала на Ryeqo за ефективно решаване на тежките менструални кръвоизливи и болки, свързани с миома на матката, и ще предостави на пациентите и лекарите важни нови възможности за лечение."

релуголиксхимическа структура (източник на снимката: medchemexpress.com)

Понастоящем съставките на relugolix състава също се преглеждат от FDA на САЩ, а целевата дата на действие е 1 юни 2021 г. Ако бъдат одобрени, таблетките relugolix съединение ще осигурят еднодневен план за лечение на жени с миома на матката.

През декември 2020 г. Pfizer и Myovant Sciences постигнаха споразумение за сътрудничество на стойност 4,2 милиарда долара за разработване и комерсиализиране на релуголикс в САЩ и Канада в областта на онкологията и здравето на жените' Pfizer също така ще получи изключителното право да комерсиализира релуголикс за онкология извън САЩ и Канада (с изключение на някои азиатски страни).

Relugolix е антагонист на рецептора за освобождаване на гонадотропин хормон (GnRH) веднъж дневно, който може да блокира GnRH рецепторите в хипофизната жлеза и да намали производството на яйчников естрадиол. Известно е, че този хормон стимулира растежа на миома на матката и ендометриоза. В допълнение, релуголикс може също да инхибира производството на тестостерон в тестисите, което може да стимулира растежа на рака на простатата.

relugolix е разработен от Takeda, а Myovant (компания, създадена от Roivant и Takeda) получи изключителния глобален лиценз през юни 2016 г. с изключение на Япония и други азиатски страни. В Япония релуголиксът е одобрен през януари 2019 г. и се предлага на пазара под марката Relumina за подобряване на следните симптоми, причинени от миома на матката: менорагия, болка в долната част на корема, болка в кръста и анемия.

В момента Myovant разработва перорални таблетки релуголикс (120 mg) веднъж дневно за лечение на напреднал рак на простатата. На 18 декември 2020 г. Orgovyx (релуголикс, таблетки от 120 mg) е одобрен от FDA на САЩ за лечение на възрастни пациенти с напреднал рак на простатата.

Струва си да се спомене, че Orgovyx е първият и единствен перорален антагонист на GnRH рецептор, одобрен от FDA на САЩ за лечение на напреднал рак на простатата. Лекарството е одобрено чрез процеса на приоритетен преглед. Във фаза 3 проучване HERO, степента на ремисия на лечението с релуголикс е била 96,7%, което е значително по-добро от леупролид ацетат (88,8%), като същевременно намалява риска от големи сърдечно-съдови нежелани събития (MACE) с 54%.

В допълнение, Myovant също разработва орални таблетки от релуголикс съединения (релуголикс 40 mg, естрадиол 1,0 mg, норетиндрон ацетат 0,5 mg) веднъж дневно за лечение на женски миоми на матката и ендометриоза. Понастоящем,релуголикссъставни таблетки за лечение на женски миоми на матката са в процес на преглед от регулаторните агенции на САЩ и ЕС. Очаква се таблетките Relugolix за лечение на ендометриоза да подадат заявление за пускане на пазара през първата половина на 2021 година.

Въз основа на 100% инхибиране на таблетките от релуголикс съединения върху женската овулация в проучване фаза 1, Myovant и Pfizer стартират фаза 3 клинично изпитване през април тази година за оценка на контрацептивния ефект на таблетките релуголикс.