FDA на САЩ приема заявление за нова индикация за Myfembree: Лечение на умерена до силна болка, свързана с ендометриоза!--2/2

Ендометриозата (EMS) е естроген-зависимо възпалително заболяване, при което тъкани, подобни на ендометриума, се намират извън маточната кухина, обикновено разположени в долната част на корема или таза, яйчниците, пикочния мехур и дебелото черво. Тази ендометриална тъкан извън матката причинява хронично възпаление и може да доведе до белези и сраствания.

Симптомите, свързани с EMS, включват хронична тазова болка, болезнена овулация, болка по време или след полов акт, тежко кървене, умора и безплодие. EMS може също да повлияе на цялостното физическо, психологическо и социално благополучие и изисква мултидисциплинарен подход към грижите.

За болка, свързана с EMS, съгласно настоящите насоки, първоначалният план за лечение включва хормонални контрацептиви и аналгетици без рецепта. В по-тежки случаи за краткосрочно лечение се използват агонисти на LHRH като леупролид ацетат. Смята се, че 6 милиона жени в Съединените щати имат симптоми на EMS и приблизително 1 милион жени получават недостатъчен отговор на настоящите лекарства и се нуждаят от допълнително лечение. Приблизително 200 милиона жени по света са засегнати от EMS.

Струва си да се спомене, че съставният продукт на AbbVie' Oriahnn (елаголикс, естрадиол, норетиндрон ацетат капсули) е първият нехирургичен орален вариант за лечение на свързана с миома на матката менорагия (HMB) при жени в пременопауза. Лекарството е одобрено от FDA на САЩ през май 2020 г. По отношение на лекарствата Oriahnn се приема през устата два пъти дневно. Сред активните съставки на лекарството elagolix също е перорален антагонист на GnRH рецептора.

През юли 2018 г. elagolix (търговско наименование: Orilissa) беше одобрен от FDA на САЩ за лечение на умерена до силна болка, свързана с ендометриоза (EMs). Това одобрение прави Orilissa първия перорален GnRH рецепторен антагонист, одобрен за лечение на умерена до тежка болка, свързана с EMS, и също така е първото перорално лекарство, одобрено от FDA за лечение на умерена до тежка болка, свързана с EMs през последните 10 години.

Химична структура на Relugolix

Релуголиксе перорален антагонист на рецептора на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH), който може да намали производството на овариален естрадиол чрез блокиране на GnRH рецепторите в хипофизната жлеза. Известно е, че този хормон стимулира маточната миома и растежа на ендометриозата на матката. В допълнение, relugolix може също да инхибира производството на тестостерон в тестисите, което може да стимулира растежа на клетките от рак на простатата.

Релуголиксе разработен за 4 терапевтични показания: (1) лечение на миома на матката при жените; (2) лечение на женска ендометриоза; (2) лечение на рак на простатата при мъжете; (4) женска контрацепция.

Релуголиксе разработен от Takeda, а Myovant Sciences (компания, създадена от Roivant и Takeda) получи изключителния глобален лиценз през юни 2016 г., с изключение на Япония и други азиатски страни. В Япония relugolix е одобрен през януари 2019 г. и се предлага на пазара под търговската марка Relumina за подобряване на следните симптоми, причинени от миома на матката: менорагия, болка в долната част на корема, болка в кръста и анемия.

Myfembree (Релуголикс40mg, estradiol 1.0mg, norethindrone acetate 0.5mg) маркира втория продукт на Myovant', одобрен от FDA на САЩ при разработването на relugolix. На 18 декември 2020 г. Orgovyx (relugolix, таблетки от 120 mg) беше одобрен от FDA за лечение на възрастни пациенти с напреднал рак на простатата.

Струва си да се спомене, че Orgovyx е първият и единствен перорален GnRH рецепторен антагонист, одобрен от FDA на САЩ за лечение на напреднал рак на простатата. Лекарството е одобрено чрез процеса на приоритетен преглед. Във фаза 3 проучване HERO степента на ремисия на лечението с релуголикс е била 96,7%, което е значително по-добро от леупролид ацетат (88,8%), като същевременно намалява риска от големи сърдечно-съдови нежелани събития (MACE) с 54%.

Myovant и Pfizer подадоха ново заявление за индикация за Myfembree до FDA на САЩ през първата половина на 2021 г. за лечение на умерена до силна болка, свързана с женска ендометриоза (EMS). В допълнение, въз основа на степента на инхибиране на 100% на таблетките relugolix при женската овулация във фаза 1 проучване, Myovant и Pfizer стартираха фаза 3 клинично изпитване през април тази година, за да оценят контрацептивния ефект наРелуголикскомбинирани таблетки при високорискови женски популации.